Dissolução de cálculos biliares de colesterol radiotransparentes, não calcificados, com menos de 20 mm de diâmetro, em doentes com risco cirúrgico aumentado; prevenção da formação de cálculos biliares em doentes obesos com perda de peso rápida.
Também conhecido como: Ursodiol, Urso, ursodeoxycholic acid, ácido ursodeoxicólico
Rótulo aprovado DailyMed (Ursodiol Capsule, Strides Pharma; setID 9a6c1928-2d52-4d9a-8e83-f71892a7e98d).
Rótulo aprovado DailyMed (Ursodiol Capsule, Strides Pharma; setID 9a6c1928-2d52-4d9a-8e83-f71892a7e98d).
Ácido ursodesoxicólico + colestiramina: a colestiramina reduz a absorção do ursodesoxicólico — separar as tomas por 4-6 horas.
O rótulo FDA do ursodiol documenta na secção de interações que os sequestrantes de ácidos biliares podem interferir com a ação do ursodiol por redução da sua absorção ("Bile Acid Sequestering Agents: May interfere with the action of ursodiol tablets by reducing its absorption", 7.1). A colestiramina liga-se aos ácidos biliares e a outras moléculas no lúmen intestinal, reduzindo a biodisponibilidade oral do ácido ursodesoxicólico administrado em simultâneo. A consequência clínica é a perda de eficácia no tratamento da litíase biliar e da colangite biliar primária — o doente pode não responder à dose habitual. A orientação prática é separar as tomas: administrar o ursodesoxicólico pelo menos 1 hora antes ou 4-6 horas depois da colestiramina, e avaliar a resposta clínica. A mesma precaução aplica-se a outros sequestrantes (colestipol, colesevelam).
Ácido ursodesoxicólico + colestiramina: a colestiramina reduz a absorção do ursodesoxicólico — separar as tomas por 4-6 horas.
O rótulo FDA do ursodiol documenta: "Bile Acid Sequestering Agents: May interfere with the action of ursodiol tablets by reducing its absorption" (7.1). A colestiramina liga-se aos ácidos biliares no lúmen intestinal e reduz a absorção do ursodesoxicólico administrado por via oral, comprometendo o efeito na litíase biliar.
Avaliar a resposta clínica (sintomas biliares, controlo ecográfico quando aplicável) durante a associação.
Falta de resposta ao tratamento da litíase biliar com toma simultânea.
Administrar o ácido ursodesoxicólico pelo menos 1 hora antes ou 4-6 horas depois da colestiramina; idealmente espaçar 4-6 horas.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Ursodiol (BLUEPOINT LABORATORIES), secção 7.1: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a3c98080-0a4d-4a93-8dcb-02ab8533050b ; rótulo aprovado Colestiramina (ASCEND LABORATORIES): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=430ac07e-8524-4dec-a599-b7ebc56d9563
Ácido ursodesoxicólico + antiácidos: os antiácidos com alumínio reduzem a absorção do ursodesoxicólico — separar as tomas.
O rótulo FDA do ursodiol documenta que os antiácidos à base de alumínio podem interferir com a ação do ursodiol por redução da absorção ("Aluminum-based Antacids: May interfere with the action of ursodiol tablets by reducing its absorption", 7.2), e o Prontuário Terapêutico regista a interação com o hidróxido de alumínio na monografia do ácido ursodesoxicólico (6.9.1). A adsorção aos catiões de alumínio no lúmen intestinal reduz a biodisponibilidade oral do ursodesoxicólico, comprometendo o efeito na litíase biliar. A orientação prática é separar a toma por pelo menos 2 horas e avaliar a resposta clínica durante a associação. No doente em tratamento da litíase biliar, a toma simultânea frequente pode traduzir-se em falta de resposta aparente.
Ácido ursodesoxicólico + antiácidos: os antiácidos com alumínio reduzem a absorção do ursodesoxicólico — separar as tomas.
O rótulo FDA do ursodiol documenta: "Aluminum-based Antacids: May interfere with the action of ursodiol tablets by reducing its absorption" (7.2), e o Prontuário Terapêutico regista a interação com o hidróxido de alumínio na monografia do ácido ursodesoxicólico (6.9.1). A adsorção aos catiões de alumínio reduz a biodisponibilidade oral do ursodesoxicólico.
Avaliar a resposta clínica durante a associação.
Falta de resposta ao tratamento com toma simultânea de antiácidos.
Separar a toma do ácido ursodesoxicólico dos antiácidos por pelo menos 2 horas.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Ursodiol (BLUEPOINT LABORATORIES), secção 7.2: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a3c98080-0a4d-4a93-8dcb-02ab8533050b ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Ácido ursodesoxicólico, 6.9.1
Tomar o ácido ursodesoxicólico com alimentos otimiza a sua dissolução e absorção.
Tomar às refeições.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Ácido ursodesoxicólico: https://www.medicines.org.uk/emc/product/101999/smpc
O ácido ursodesoxicólico está contraindicado na obstrução das vias biliares e em doentes com colangite não drenada.
Não usar em doentes com obstrução biliar.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Ácido ursodesoxicólico: https://www.medicines.org.uk/emc/product/101999/smpc
O ácido ursodesoxicólico é usado na colestase intra-hepática da gravidez; pode ser usado quando indicado.
Usar sob orientação médica, geralmente no 2.º/3.º trimestre para colestase da gravidez.
Excretado no leite em pequenas quantidades; provavelmente compatível.
Sem contraceção adicional específica.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Ácido ursodesoxicólico: https://www.medicines.org.uk/emc/product/101999/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Ácido biliar hidrofílico que reduz a saturação de colesterol da bílis: diminui a secreção hepática e a absorção intestinal de colesterol, formando uma fase líquida-cristalina que dissolve lentamente os cálculos de colesterol. Exerce ainda efeito citoprotetor e imunomodulador na colangite biliar primária.
Reduz a saturação de colesterol da bílis por diminuição da secreção hepática de colesterol e da absorção intestinal, promovendo a dissolução progressiva dos cálculos de colesterol; a ação decorre no fígado, bílis e lúmen intestinal.
Bem absorvido no intestino delgado (~90%); pequenas quantidades aparecem na circulação sistémica e quantidades muito pequenas são excretadas na urina.
Cerca de 90% da dose oral é absorvida no intestino delgado; após absorção, é extraída eficientemente do sangue portal pelo fígado (grande efeito de primeira passagem), conjugada com glicina ou taurina e secretada nos canais biliares. Sofre circulação entero-hepática; uma pequena proporção é degradada por bactérias intestinais.
Devido à circulação entero-hepática, o fármaco permanece no compartimento biliar durante o ciclo digestivo; a semivida sistémica é curta, mas a exposição hepática e biliar é prolongada.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
