O tiamazol é um medicamento usado no tratamento do hipertiroidismo (produção excessiva de hormonas da tiróide), como na doença de Graves. É tomado por via oral, uma a três vezes por dia, e o efeito completo demora várias semanas.
Também conhecido como: Tapazole
O tiamazol pode aumentar o efeito da varfarina, elevando o risco de hemorragia. O INR deve ser vigiado com mais atenção durante o tratamento.
O rótulo aprovado do tiamazol (DailyMed) refere que, por potencial inibição da atividade da vitamina K, o fármaco pode aumentar a atividade dos anticoagulantes orais (ex.: varfarina), recomendando monitorização adicional da PT/INR, especialmente antes de procedimentos cirúrgicos. O efeito é mais relevante à medida que o hipertiroidismo é controlado, quando a clearance dos fármacos se altera.
O tiamazol pode inibir a atividade da vitamina K e potenciar os anticoagulantes orais; monitorizar PT/INR, sobretudo antes de procedimentos cirúrgicos.
Inibição da atividade da vitamina K e alteração da clearance hepática à medida que o estado eutiroide é alcançado.
INR periódico e sintomas hemorrágicos.
Melena, hematemese, equimoses — assistência imediata.
Monitorizar o INR após iniciar, ajustar ou suspender o tiamazol; considerar redução da dose do anticoagulante.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tiamazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b53f84ac-4263-478c-883d-aca7ab44fef5 ; rótulo aprovado Varfarina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=541c9a70-adaf-4ef3-94ba-ad4e70dfa057 ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Ao controlar o hipertiroidismo, o tiamazol pode aumentar os níveis de digoxina no sangue. O médico pode precisar de reduzir a dose de digoxina.
O rótulo aprovado do tiamazol (DailyMed) documenta que os níveis séricos de digoxina podem aumentar quando o doente hipertiroideu em regime estável de digoxinase torna eutiroideu, recomendando redução da dose de digoxina. O hipertiroidismo aumenta a clearance renal e a distribuição da digoxina; com o controlo da tiróide, a clearance normaliza e os níveis sobem.
Os níveis séricos de digoxina podem aumentar quando o doente hipertiroideu estabilizado se torna eutiroideu; pode ser necessária redução da dose de digoxina.
Normalização da clearance da digoxina com o estado eutiroide, elevando os níveis séricos.
Digoxinemia, ECG e sintomas digestivos/visuais.
Náuseas persistentes, visão amarela/verde, palpitações, bradicardia — avaliar toxicidade digitálica.
Vigiar níveis de digoxina e sinais de toxicidade (náuseas, visão a cores, arritmias) quando o doente atinge o estado eutiroide.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tiamazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b53f84ac-4263-478c-883d-aca7ab44fef5 ; rótulo aprovado Digoxina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5886e233-b2da-4acb-be05-9bf40fb8e7f4 ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O tiamazol pode ser administrado com ou sem alimentos, de forma consistente.
Tomar à mesma hora todos os dias, com ou sem alimentos.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tiamazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b53f84ac-4263-478c-883d-aca7ab44fef5
Sem interação farmacocinética relevante; moderação habitual durante o tratamento.
Moderar o consumo de álcool.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tiamazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b53f84ac-4263-478c-883d-aca7ab44fef5
O tiamazol pode causar agranulocitose, sobretudo nas primeiras semanas; doentes com história de discrasias têm risco aumentado.
Monitorizar hemograma perante febre ou faringite e suspender se agranulocitose.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tiamazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b53f84ac-4263-478c-883d-aca7ab44fef5
O tiamazol pode causar colestase e lesão hepática; usar com precaução em doença hepática prévia.
Monitorizar provas hepáticas durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tiamazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b53f84ac-4263-478c-883d-aca7ab44fef5
O tiamazol atravessa a placenta e pode causar malformações congénitas no 1.º trimestre (aplasia cutis, malformações craniofaciais e gastrintestinais, onfalocele).
Evitar no 1.º trimestre (preferir propiltiouracilo nesse período); usar a dose mínima eficaz e monitorizar a função tiroideia materna e fetal.
O tiamazol é excretado no leite em pequenas quantidades; estudos não mostraram toxicidade no lactente, mas a função tiroideia do lactente deve ser monitorizada.
Sem necessidade específica além da monitorização habitual; o hipertiroidismo não tratado na gravidez é prejudicial para a mãe e o feto.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tiamazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b53f84ac-4263-478c-883d-aca7ab44fef5
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Antitiroideu de síntese usado no tratamento do hipertiroidismo (doença de Graves, bócio multinodular tóxico, adenoma tóxico) e na preparação para tiroidectomia ou radioiodoterapia. Não inativa a tiroxina e a tri-iodotironina já existentes, pelo que o efeito clínico demora dias a semanas a manifestar-se.
Inibe a síntese das hormonas tiroideias ao bloquear a organificação do iodo e o acoplamento das iodotirosinas na glândula tiroideia (inibição da peroxidase tiroideia).
Rapidamente absorvido após administração oral, com pico sérico 1 a 2 horas após a toma. Não se liga às proteínas plasmáticas e acumula-se na glândula tiroideia.
É rapidamente absorvido no trato gastrointestinal, metabolizado no fígado e excretado na urina; cerca de 80% do fármaco e metabolitos é eliminado por via renal (7% inalterado).
A semivida plasmática é de cerca de 3 a 5 horas (na literatura até 5 a 13 horas); a duração do efeito é mais prolongada do que a semivida sugere, devido à acumulação intratiroidiana.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
