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Procinético / antiemético (antagonista dopaminérgico periférico)
A domperidona é um medicamento usado para aliviar náuseas e vómitos e a sensação de enfartamento e desconforto abdominal alto. Atua no estômago e intestino sem atravessar a barreira hematoencefálica, pelo que causa menos efeitos no sistema nervoso do que a metoclopramida. Por risco de arritmias cardíacas, deve ser usada na menor dose eficaz e pelo menor tempo possível.
Também conhecido como: Motilium, domperidone
A ciprofloxacina pode aumentar a exposição à domperidona e somar efeitos no intervalo QT.
A domperidona, antiemético procinético, prolonga o intervalo QT e está associada a torsade de pointes, sobretudo em doses elevadas ou com fatores de risco; a ciprofloxacina pertence à classe das fluoroquinolonas com o mesmo efeito. A associação soma o risco de arritmias ventriculares, particularmente em idosos, doentes com doença cardíaca, hipocaliemia ou com outros fármacos QT-prolongantes. Sempre que possível, escolher um antibiótico sem efeito no QT ou um antiemético alternativo; se inevitável, monitorizar o ECG e os eletrólitos.
Ciprofloxacina + domperidona: risco aditivo de prolongamento do QT. Evitar em doentes de risco.
A ciprofloxacina inibe parcialmente o CYP3A4 e ambas prolongam o QT.
Vigiar ECG em doentes com fatores de risco (hipocaliemia, bradicardia, outros fármacos QT).
Arritmias ventriculares, torsade de pointes (raro).
Usar com precaução; considerar alternativa se houver fatores de risco QT.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Domperidona: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cdb0c9b9-388c-4a06-9fe9-bb4e52278a4e ; rótulo aprovado Ciprofloxacina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c527d138-e32c-418f-9573-a3d8a796279f — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A associação de domperidona com claritromicina está contraindicada: a claritromicina inibe o CYP3A4 e aumenta as concentrações de domperidona, com risco elevado de prolongamento do intervalo QT e torsade de pointes.
A domperidona prolonga o intervalo QT e é metabolizada pelo CYP3A4; a claritromicina, inibidora potente desta isoenzima, aumenta as suas concentrações e o risco de arritmias ventriculares malignas (torsades de pointes). Por este motivo, a associação é formalmente contraindicada. O risco é maior em doentes com cardiopatia, hipocaliemia, bradicardia ou a tomar outros fármacos que prolonguem o QT; deve escolher-se um procinético ou antibiótico alternativo.
Contraindicação: a claritromicina inibe o CYP3A4 e eleva as concentrações de domperidona, aumentando o risco de prolongamento do QT e de torsades de pointes. Não associar; escolher alternativa.
A claritromicina é um inibidor potente do CYP3A4, principal via de metabolização da domperidona; ambas as substâncias prolongam o QT.
Vigiar ECG (intervalo QT) e sintomas de arritmia (palpitações, síncope).
Torsade de pointes, morte súbita.
Evitar a associação; escolher um macrólido alternativo ou um procinético/antiemético sem risco QT.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Domperidona: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cdb0c9b9-388c-4a06-9fe9-bb4e52278a4e ; rótulo aprovado Claritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d836ae7e-fdbf-4dcb-a90d-ede1dcbc3e67 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A domperidona deve ser tomada antes das refeições para otimizar o efeito procinético.
Tomar 15–30 minutos antes das refeições.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Domperidona: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3188/smpc
A domperidona prolonga o intervalo QT e está contraindicada quando o QT já está prolongado.
Não usar em doentes com QT prolongado ou com fármacos que prolonguem o QT.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Domperidona: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3188/smpc
A domperidona está contraindicada na insuficiência hepática moderada a grave devido ao risco aumentado de prolongamento do QT.
Não usar na insuficiência hepática moderada a grave.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Domperidona: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3188/smpc
Os dados sobre domperidona na gravidez são limitados; usar apenas se o benefício superar o risco.
Evitar no 1.º trimestre exceto se estritamente necessário.
Excretado no leite em pequenas quantidades; compatível com o aleitamento nas doses habituais.
Sem contraceção adicional específica.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Domperidona: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3188/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Procinético e antiemético, antagonista periférico dos recetores D2 da dopamina, sem passagem relevante da barreira hematoencefálica (baixa incidência de efeitos extrapiramidais). Aumenta a motilidade gástrica e o peristaltismo duodenal. Risco de prolongamento do QT e arritmias ventriculares — contraindicado com inibidores potentes do CYP3A4 e em doentes com QT prolongado; biodisponibilidade oral ~15% (efeito de primeira passagem) e semivida 7-9 h.
Antagonista periférico dos recetores D2 da dopamina; a baixa passagem da barreira hematoencefálica explica a baixa incidência de efeitos extrapiramidais. O efeito procinético resulta do aumento da motilidade do trato gastrointestinal superior (tónus e amplitude das contrações gástricas, relaxamento do piloro, peristaltismo duodenal) e do tónus do esfíncter esofágico inferior.
Em jejum, absorção oral rápida com pico plasmático aos 30-60 minutos. A baixa biodisponibilidade oral absoluta (~15%) deve-se a um extenso metabolismo de primeira passagem na parede intestinal e no fígado. A toma após refeição aumenta a biodisponibilidade; a acidez gástrica reduzida prejudica a absorção. Liga-se às proteínas plasmáticas em 91-93%.
Metabolismo hepático rápido e extenso por hidroxilação e N-desalquilação; o CYP3A4 é a principal forma do citocromo P450 envolvida na N-desalquilação, e o CYP3A4, CYP1A2 e CYP2E1 estão envolvidos na hidroxilação aromática. Excreção urinária e fecal de 31% e 66% da dose oral, respetivamente; a proporção excretada inalterada é pequena (~1% na urina, 10% da excreção fecal).
Semivida plasmática de 7-9 horas após dose oral única em indivíduos saudáveis; prolonga-se na insuficiência renal grave (a semivida de eliminação aumentou de 7,4 para 20,8 horas em doentes com insuficiência renal grave) — reduzir a frequência das tomas nesses doentes.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
