A gliclazida é um medicamento oral usado no tratamento da diabetes tipo 2, para baixar o açúcar no sangue. É tomada com o pequeno-almoço. O efeito secundário mais importante é a hipoglicemia.
Também conhecido como: Diamicron
O fluconazol pode aumentar o efeito da gliclazida e baixar demasiado o açúcar no sangue. Vigie a glicemia durante o antifúngico.
A SmPC da gliclazida (EMC-UK) inclui o fluconazol entre os fármacos que potenciam o efeito hipoglicemiante das sulfonilureias, com possível hipoglicemia sintomática ou coma. O mecanismo envolve inibição do CYP2C9 (metabolismo da gliclazida) e da excreção. A monitorização da glicemia é obrigatória durante a associação.
O fluconazol potência o efeito hipoglicemiante da gliclazida (inibição do CYP2C9 e da eliminação). Precaução com monitorização da glicemia; pode ser necessário ajustar a dose.
Inibição do CYP2C9 e da eliminação renal da gliclazida pelo fluconazol.
Glicemia capilar; sintomas de hipoglicemia.
Hipoglicemia grave — sudação, confusão, coma.
Preferir antifúngico alternativo se possível; senão, monitorizar glicemia e considerar redução da dose da sulfonilureia.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Gliclazida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1321/smpc ; DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Fluconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=7961c029-746c-48c3-888b-8f8344102873 ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A ciprofloxacina pode alterar o açúcar no sangue em doentes que tomam gliclazida, sobretudo idosos. Vigie a glicemia durante o antibiótico.
A SmPC da gliclazida (EMC-UK) refere explicitamente perturbações da glicemia, incluindo hipo e hiperglicemia, em doentes diabéticos tratados com fluoroquinolonas, sobretudo idosos, recomendando monitorização cuidada da glicemia em todos os doentes em associação. O mecanismo envolve alterações da secreção de insulina pelas fluoroquinolonas.
A SmPC da gliclazida (EMC-UK) recomenda monitorização cuidada da glicemia com fluoroquinolonas (disglicemia, sobretudo em idosos). Vigiar sinais de hipo e hiperglicemia durante e após o antibiótico.
Alterações da secreção de insulina induzidas pelas fluoroquinolonas.
Glicemia capilar; sintomas de hipo/hiperglicemia.
Confusão, sudação, poliúria, sede intensa, coma — assistência médica.
Monitorizar a glicemia diariamente durante o antibiótico; instruir o doente sobre sinais de disglicemia.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Gliclazida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1321/smpc ; DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Ciprofloxacina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=14c3bc33-201d-492e-9aee-a4d84c813a3d ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A gliclazida pode aumentar o efeito da varfarina e o risco de hemorragia. O INR deve ser vigiado com mais frequência.
A SmPC da gliclazida (EMC-UK) refere que as sulfonilureias podem potenciar a anticoagulação durante o tratamento concomitante com cumarínicos (ex.: varfarina), podendo ser necessário ajustar a dose do anticoagulante. O mecanismo envolve deslocação da ligação proteica e inibição do metabolismo dos cumarínicos. A associação é frequente (diabetes tipo 2 e fibrilhação auricular).
As sulfonilureias podem potenciar a anticoagulação durante o tratamento concomitante; pode ser necessário ajustar a dose do anticoagulante. Monitorizar INR.
Deslocação da ligação proteica e inibição do metabolismo dos cumarínicos.
INR periódico e sintomas hemorrágicos.
Melena, hematemese, equimoses — assistência imediata.
Monitorizar o INR ao iniciar, ajustar ou suspender a gliclazida e ajustar a dose do anticoagulante.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Gliclazida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1321/smpc ; DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Varfarina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=541c9a70-adaf-4ef3-94ba-ad4e70dfa057 ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Combinar gliclazida com pioglitazona aumenta o risco de hipoglicemia. O médico pode reduzir a dose de gliclazida.
A pioglitazona melhora a sensibilidade à insulina; com sulfonilureias, o efeito sobre a glicemia é aditivo e o risco de hipoglicemia aumenta, exigindo redução da dose do secretagogo. O rótulo da pioglitazona (DailyMed) recomenda dose mais baixa de insulina ou secretagogos quando combinados. A associação é usada na diabetes tipo 2 mal controlada.
Tiazolidinediona + sulfonilureia: efeito hipoglicemiante aditivo; pode ser necessária redução da dose da sulfonilureia. Vigiar também retenção hídrica/edema da pioglitazona.
Efeito hipoglicemiante aditivo da sensibilização insulínica com a estimulação da secreção.
Glicemia capilar; edema e sinais de insuficiência cardíaca.
Hipoglicemia; edema súbito, dispneia.
Reduzir a dose da sulfonilureia ao iniciar a pioglitazona e monitorizar glicemia nas primeiras semanas.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Pioglitazona: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=31619517-a590-408a-ae9e-76c99f0a0a1d ; EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Gliclazida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1321/smpc ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O álcool aumenta a reação hipoglicemiante (ao inibir os mecanismos compensadores) e pode conduzir a coma hipoglicémico.
Evitar o consumo de álcool e de medicamentos contendo álcool durante o tratamento com gliclazida.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Gliclazida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1321/smpc
A toma com o pequeno-almoço reduz as perturbações gastrintestinais e é importante uma ingestão regular de hidratos de carbono (refeições atrasadas aumentam a hipoglicemia).
Tomar com o pequeno-almoço e manter refeições regulares com aporte adequado de hidratos de carbono.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Gliclazida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1321/smpc
A insuficiência renal grave é contraindicação à gliclazida (recomenda-se insulina); uma hipoglicemia nestes doentes pode ser prolongada.
Não usar gliclazida na insuficiência renal grave; mudar para insulina.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Gliclazida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1321/smpc
A insuficiência hepática grave é contraindicação à gliclazida (recomenda-se insulina); o risco de hipoglicemia prolongada está aumentado.
Não usar gliclazida na insuficiência hepática grave; mudar para insulina.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Gliclazida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1321/smpc
Os antidiabéticos orais não são adequados na gravidez; a insulina é o fármaco de primeira escolha e a gliclazida deve ser substituída antes da conceção ou logo que a gravidez seja detetada.
Não usar em qualquer trimestre; mudar para insulina antes da gravidez planeada ou assim que a gravidez seja descoberta.
Desconhecida a excreção no leite; contraindicada na amamentação pelo risco de hipoglicemia neonatal.
Sem dados específicos; planeamento da gravidez com transição para insulina.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Gliclazida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1321/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Sulfonilureia de segunda geração indicada na diabetes tipo 2 quando dieta, exercício e perda de peso são insuficientes. Restaura o pico precoce de secreção de insulina estimulada pela glicose e reduz a hiperglicemia pós-prandial; reduz a hemoglobina glicada (HbA1c) e a glicemia.
Sulfonilureia: liga-se ao recetor da sulfonilureia na membrana das células beta pancreáticas, fechando o canal de potássio sensível ao ATP; a despolarização resultante abre canais de cálcio dependentes da voltagem e estimula a libertação de insulina. Tem também propriedades antioxidantes e hemovasculares descritas na SmPC.
Bem absorvida após administração oral; as concentrações plasmáticas máximas são atingidas entre 2 e 6 horas após a toma. A ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 94%.
É extensamente metabolizada no fígado (hidroxilação e oxidação), com formação de metabolitos sem atividade hipoglicemiante relevante. Os metabolitos são eliminados na urina (60 a 70%) e nas fezes (10 a 20%).
A semivida de eliminação é da ordem das 10 a 20 horas, permitindo a toma diária; a semivida pode prolongar-se nos idosos e com doses elevadas.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
