A tansulosina é um medicamento usado nos sintomas da próstata aumentada (hiperplasia benigna da próstata), como dificuldade em urinar ou jato fraco. Relaxa os músculos da próstata e da bexiga, facilitando a urina.
Também conhecido como: Omnic, Flomax
Combinar sildenafil com tansulosina pode baixar a tensão arterial e causar tonturas ou desmaio, sobretudo ao levantar.
A coadministração de inibidores da PDE5 com tansulosina pode causar hipotensão sintomática em alguns doentes, pelo efeito vasodilatador conjunto. Embora a tansulosina seja mais seletiva e com menor interação hemodinâmica do que outros alfa-bloqueantes (a doxazosina, por exemplo, mostrou maior efeito aditivo em estudos), o rótulo da tansulosina recomenda prudência.
PDE5 + tansulosina: risco de hipotensão sintomática documentado nos rótulos. A tansulosina tem menor interação hemodinâmica do que outros alfa-bloqueantes, mas a cautela mantém-se; estabilizar e usar dose inicial baixa.
Efeito vasodilatador aditivo (PDE5 + antagonista α1).
Tensão arterial ortostática e sintomas no início da associação.
Tonturas ao levantar, síncope.
Estabilizar a tansulosina antes de iniciar o PDE5; iniciar com dose baixa e avaliar tolerância.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tansulosina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5ed219aa-cf65-457f-8570-d26b48edb240 ; PubMed — https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16387566/ ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Combinar tadalafil com tansulosina pode baixar a tensão arterial e causar tonturas ou desmaio, sobretudo ao levantar.
A associação de tadalafil com alfa-bloqueantes pode causar hipotensão sintomática. O rótulo do tadalafil não recomenda a combinação com alfa-bloqueantes no tratamento da HPB (eficácia não estudada e risco de descida da tensão arterial) e aconselha cautela quando usado para disfunção erétil. Em estudo, o tadalafil teve pouca interação hemodinâmica com a tansulosina, mas a precaução mantém-se.
PDE5 + tansulosina: o rótulo do tadalafil desaconselha a associação para HPB e aconselha cautela na disfunção erétil; estudo mostrou pouca interação hemodinâmica com a tansulosina.
Efeito vasodilatador aditivo (PDE5 + antagonista α1).
Tensão arterial ortostática no início da associação.
Tonturas ao levantar, síncope.
Usar com cautela; considerar dose inicial baixa; monitorizar sintomas ortostáticos.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tadalafil: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=bcd8f8ab-81a2-4891-83db-24a0b0e25895 ; PubMed — https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15540759/ ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O cetoconazol aumenta os níveis de tansulosina no sangue (até ~2,8 vezes), com maior risco de hipotensão e tonturas.
A tansulosina é metabolizada pelo CYP3A4 e CYP2D6. O cetoconazol (400 mg/dia) aumentou a Cmax 2,2x e a AUC 2,8x da tansulosina. A associação com inibidores fortes do CYP3A4 deve ser evitada em doentes metabolizadores lentos de CYP2D6 e usada com cautela nos demais, pelo risco de hipotensão e efeitos adversos.
CYP3A4: o cetoconazol aumentou a AUC da tansulosina ~2,8x. Não usar com inibidores fortes do CYP3A4 em doentes metabolizadores lentos de CYP2D6; usar com cautela nos restantes.
Inibição do CYP3A4, reduzindo o clearance da tansulosina.
Tensão arterial ortostática e efeitos adversos da tansulosina.
Tonturas, hipotensão sintomática, síncope.
Evitar a associação em metabolizadores lentos de CYP2D6; nos restantes, usar com cautela e vigiar hipotensão.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tansulosina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5ed219aa-cf65-457f-8570-d26b48edb240 ; rótulo aprovado Cetoconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f162e616-21b4-49b1-b437-15e21001a6f0 ; EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Tansulosina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/102038/smpc ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A tansulosina deve ser tomada aproximadamente 30 minutos após a mesma refeição, todos os dias, para manter concentrações estáveis e reduzir a variação da exposição.
Tomar a cápsula 30 minutos após a mesma refeição diária; não esmagar, mastigar ou abrir a cápsula.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tansulosina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5ed219aa-cf65-457f-8570-d26b48edb240
A tansulosina está contraindicada em doentes com história de hipotensão ortostática, pelo risco de síncope.
Não utilizar; se ocorrer tontura ou fraqueza ao iniciar, sentar ou deitar e contactar o médico.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Tansulosina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/102038/smpc ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A tansulosina está contraindicada na insuficiência hepática grave.
Não utilizar em insuficiência hepática grave; em insuficiência moderada, usar com cautela.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Tansulosina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/102038/smpc
A tansulosina está associada à síndrome da íris flácida intraoperatória (IFIS) durante a cirurgia de catarata ou glaucoma.
Informar o oftalmologista antes da cirurgia; a suspensão prévia pode ser considerada, embora o benefício não esteja estabelecido.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tansulosina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5ed219aa-cf65-457f-8570-d26b48edb240
A tansulosina não é indicada para uso em mulheres; não existem dados de gravidez.
Não indicado em mulheres; sem dados na gravidez.
Não é indicado em mulheres.
Não aplicável (fármaco masculino).
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Tansulosina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/102038/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Bloqueador alfa-1 seletivo usado nos sintomas da hiperplasia benigna da próstata: melhora o débito urinário máximo e reduz os sintomas obstrutivos e irritativos. Não é indicado como anti-hipertensor.
Bloqueia seletivamente os recetores adrenérgicos alfa-1A, predominantes na próstata (cerca de 70% dos recetores alfa-1 prostáticos), relaxando o músculo liso da próstata, cápsula prostática, uretra prostática e colo vesical e reduzindo a obstrução do colo vesical.
A absorção é essencialmente completa (mais de 90%) em jejum, com Tmax de 4 a 5 horas (6 a 7 horas com alimentos). Em jejum, a biodisponibilidade aumenta 30% (AUC) e a Cmax 40 a 70%. Liga-se 94 a 99% às proteínas plasmáticas, sobretudo à alfa-1-glicoproteína ácida.
É extensamente metabolizada no fígado, sobretudo pelo CYP3A4 e CYP2D6 (com participação menor de outras isoenzimas); menos de 10% da dose é excretada inalterada na urina. Os metabolitos sofrem conjugação com glucurónido ou sulfato antes da excreção renal. A urina é a via principal (76%) e as fezes 21%.
A semivida aparente da tansulosina em cápsulas é de aproximadamente 9 a 13 horas em voluntários saudáveis e de 14 a 15 horas na população alvo; após formulação de libertação imediata, a semivida é de 5 a 7 horas.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
