A valsartana é um medicamento para a tensão arterial alta (hipertensão), que também é usada na insuficiência cardíaca e após enfarte do miocárdio. Pertence à classe dos antagonistas dos recetores da angiotensina II (ARA). É geralmente bem tolerada; pode causar tonturas, fadiga e, menos frequentemente, aumento do potássio ou alteração da função renal.
Também conhecido como: Diovan
Duplo bloqueio do eixo renina-angiotensina (IECA+ARA) com risco de hipotensão, hipercaliemia e declínio renal.
O bloqueio duplo do sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS) com um ARA II e um IECA soma os efeitos sobre a hemodinâmica renal e o balanço do potássio. O rótulo do captopril documenta a "Dual Blockade of the Renin-Angiotensin System (RAS)" como associada a "risco aumentado de hipotensão, hipercaliemia e alterações da função renal (incluindo falência renal aguda)" e recomenda monitorização apertada da TA, função renal e eletrólitos quando a associação é inevitável; o rótulo da valsartana refere "Dual inhibition of the RAS: Increased risk of renal impairment, hypotension, and hyperkalemia". Grandes ensaios clínicos (ONTARGET, ALTITUDE) demonstraram que o bloqueio duplo não reduz a mortalidade e aumenta os eventos adversos renais e a hipercaliemia. Evitar na maioria dos doentes com HTA; considerar apenas sob supervisão especializada em IC selecionada (Val-HeFT, PARADIGM-HF), com monitorização rigorosa de TA, creatinina e potássio uma semana após o início/ajuste e sempre que a terapêutica mudar.
Valsartana + captopril: bloqueio duplo do RAAS — maior risco de hipotensão, hipercaliemia e lesão renal. Evitar na maioria dos doentes.
O bloqueio reforçado do eixo remove a compensação renal e eleva o potássio.
Potássio, creatinina, tensão arterial.
Hipotensão ou hipercaliemia.
Evitar a associação rotineira; se usada, monitorizar potássio, creatinina e TA.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Valsartana: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1a8af3d9-4053-4233-82a7-e8c7bc9e302f ; rótulo aprovado Captopril: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=563737c5-4d63-4957-8022-e3bc3112dfac — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Duplo bloqueio do eixo renina-angiotensina (IECA+ARA) com risco de hipotensão e lesão renal.
A associação de um ARA II (valsartana) com um IECA (ramipril) bloqueia o RAAS em duas etapas, somando o risco de hipercaliemia, hipotensão e deterioração da função renal. O rótulo da valsartana refere que a "Dual inhibition of the RAS" aumenta o "risco de compromisso renal, hipotensão e hipercaliemia"; o do ramipril documenta "Dual Blockade of the Renin-Angiotensin System" entre as advertências e "Agents Increasing Serum Potassium" nas interações, e o risco é maior em doentes com insuficiência renal, diabetes ou depleção de volume. O ensaio ONTARGET com telmisartana+ramipril mostrou mais eventos renais adversos sem benefício de mortalidade. Evitar na maioria dos doentes; se absolutamente necessário (IC refratária), monitorizar TA, creatinina e potássio 1–2 semanas após o início ou ajuste de dose e reduzir as doses de ambos.
Valsartana + ramipril: bloqueio duplo do RAAS — maior risco de hipotensão, hipercaliemia e lesão renal. Evitar; monitorizar TA, K+ e creatinina se inevitável.
O bloqueio reforçado reduz a pressão intraglomerular; pode agravar a função renal e a hipercaliemia.
Creatinina, diurese, potássio.
Hipotensão ou piora renal.
Evitar a associação sem benefício comprovado; monitorizar a função renal.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Ramipril: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3806abdc-6aec-4252-bd79-e2c115b849aa ; rótulo aprovado Valsartana: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1a8af3d9-4053-4233-82a7-e8c7bc9e302f — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
ARA II com poupador de potássio aumenta o risco de hipercaliemia.
Tanto a valsartana (ARA II) como a espironolactona (antagonista da aldosterona) reduzem a excreção renal de potássio por vias complementares — a valsartana diminui a aldosterona ao bloquear o recetor AT1, e a espironolactona bloqueia o recetor mineralocorticoide na sua extremidade efetora. O rótulo da espironolactona classifica os "ARA" entre os "agentes que aumentam o potássio sérico" e recomenda "verificar os níveis séricos de potássio quando a terapêutica com IECA ou ARA for alterada em doentes a receber espironolactona"; o da valsartana adverte que "diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio ou substitutos do sal podem levar a aumentos do potássio sérico". A associação é usada na IC (RALES demonstrou benefício), mas requer monitorização rigorosa. Contraindicada se K+ > 5,0 mEq/L ou clearance de creatinina < 30 mL/min; suspender suplementos de potássio; monitorizar K+ e creatinina aos 3–7 dias e 1 mês, depois trimestralmente.
Valsartana + espironolactona: hipercaliemia aditiva (ARA II + diurético poupador de K). Monitorizar potássio e função renal; evitar em IRC ou K+ > 5,0.
Ambos poupam potássio; o risco aumenta com função renal diminuída.
Potássio, ritmo cardíaco.
Hipercaliemia ou arritmia.
Monitorizar potássio; evitar na insuficiência renal avançada.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Valsartana: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1a8af3d9-4053-4233-82a7-e8c7bc9e302f ; rótulo aprovado Espironolactona: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=57d1c333-c229-54aa-e063-6394a90a84ce — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Tal como os IECA, os ARA II podem elevar o potássio sérico; a ingestão elevada de potássio ou substitutos de sal aumentam o risco de hipercaliemia.
Evitar suplementos e substitutos de sal com potássio sem supervisão; vigiar o potássio em doentes de risco.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Valsartana: https://www.medicines.org.uk/emc/product/14212/smpc
A valsartana está contraindicada em doentes com antecedentes de angioedema associado a ARA II ou angioedema hereditário.
Não usar em doentes com antecedentes de angioedema.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Valsartana: https://www.medicines.org.uk/emc/product/14212/smpc
A valsartana está contraindicada em estenose bilateral das artérias renais (ou estenose em rim único funcionante), pelo risco de insuficiência renal aguda.
Não usar; avaliar a função renal antes de iniciar um ARA II.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Valsartana: https://www.medicines.org.uk/emc/product/14212/smpc
Os ARA II são contraindicados na gravidez: podem causar lesão renal fetal, oligohidrâmnios e hipoplasia do crânio, sobretudo no 2.º e 3.º trimestres.
Não iniciar em grávidas; se a gravidez for detetada, suspender a valsartana imediatamente.
Não é recomendado durante o aleitamento; preferir alternativa com perfil de segurança estabelecido.
Mulheres em idade fértil devem utilizar contraceção eficaz durante o tratamento.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Valsartana: https://www.medicines.org.uk/emc/product/14212/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Bloqueia a vasoconstrição e a secreção de aldosterona induzidas pela angiotensina II. Uma dose oral de 80 mg inibe o efeito pressor da angiotensina II em cerca de 80% no pico, com cerca de 30% de inibição persistindo às 24 horas. Não inibe a ACE (sem efeito sobre a bradicinina — menor tosse) e não interfere com outros recetores hormonais ou canais iónicos relevantes.
Antagonista seletivo e competitivo dos recetores AT1 da angiotensina II (afinidade ~20 000x maior para AT1 do que AT2), independente das vias de síntese da angiotensina II. O bloqueio remove o feedback negativo sobre a renina (aumento de 2-3x da renina plasmática) sem ultrapassar o efeito anti-hipertensor.
Pico plasmático 2-4 horas após a toma; biodisponibilidade absoluta ~25% (intervalo 10-35%). A comida reduz a exposição em ~40% (AUC) e o pico em ~50%, sem necessidade de ajuste. Volume de distribuição pequeno (17 L); ligação às proteínas ~95%.
Metabolização limitada: o principal metabolito (valeril-4-hidroxi-valsartana, cerca de 9% da dose) forma-se via CYP2C9. Não inibe os CYP450 em concentrações clinicamente relevantes — interações metabólicas pouco prováveis. Eliminação sobretudo nas fezes (~83%) e urina (~13%), maioritariamente como fármaco inalterado.
Semivida de eliminação média de cerca de 6 horas (decréscimo biexponencial); não acumula apreciavelmente com administração repetida. A exposição é ~70% maior e a semivida 35% mais longa nos idosos; duplica nos doentes com doença hepática ligeira a moderada.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
