Ivermectina é um comprimido anti-parasitário usado contra oncocercose (cegueira dos rios), strongiloidíase e infestações por piolhos e ácaros da sarna. Atua paralisando os parasitas, que são depois eliminados pelo organismo.
Também conhecido como: Stromectol
A Claritromicina pode aumentar os níveis plasmáticos de Ivermectina por inibição do CYP3A4, com potencial agravamento dos efeitos adversos neurológicos.
A Ivermectina é metabolizada pelo CYP3A4; a Claritromicina é um inibidor moderado dessa via.
Estado neurológico nas primeiras 24–48 h após co-administração.
Sonolência excessiva, incoordenação, queda da tensão.
Evitar a associação sempre que possível; se indispensável, observar sonolência, ataxia ou hipotensão após a toma.
DailyMed — rótulo Stromectol (ivermectin) Tablet [Merck], secção Drug Interactions: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=681888c9-af79-4b7d-ae80-c3f4f6f1effd
A biodisponibilidade da ivermectina aumenta cerca de 2,5× quando tomada com uma refeição.
Tome com uma refeição para maximizar a absorção (dose única ou por peso).
DailyMed — Stromectol (ivermectin): "administer with food"; EMC-UK ivermectin SmPC 4.2.
Os dados de segurança na gravidez são limitados — não usar excepto se os riscos da doença justificarem.
Adiar tratamento em mulheres grávidas; contracepção durante o tratamento.
Prontuário/OMS (ivermectina — segurança fetal não estabelecida); EMC-UK ivermectina SmPC 4.6.
O metabolismo hepático reduz a clarificação — precaução na doença hepática.
Avaliar função hepática se cursos repetidos.
EMC-UK — ivermectin SmPC 4.4 (hepatic impairment).
A ivermectina só deve ser usada com grande precaução quando a barreira hematoencefálica pode estar comprometida (meningite, tripanossomíase) — risco de depressão do SNC.
Confirmar ausência de doença do SNC activa antes de doses elevadas.
Prontuário Terapêutico INFARMED, 1.4 (ivermectina — BHE comprometida).
Sem entrada no Anexo 1 do Prontuário. Os dados publicados de tratamento em massa (WHO/estudos africanos) não mostraram aumento de malformações com exposição no 1.º trimestre, mas os rótulos (EMC/Stromectol) recomendam evitar na gravidez, sobretudo no 1.º trimestre — o risco de oncocercose/filariose não tratada também se pondera.
Evitar, sobretudo no 1.º trimestre; usar se o benefício (doença filarial grave) justificar.
Excreção no leite não bem caracterizada; evitar a amamentação durante o tratamento e por ~1 semana após (meia-vida longa do metabolito) por precaução.
Evitar a gravidez durante e 1 mês após o tratamento (EMC-UK).
EMC-UK (MHRA) — SmPC Ivermectin (Stromectol): https://www.medicines.org.uk/emc/product/2917/smpc (secção 4.6). WHO Mectizan donation programme data (observacional).
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Antiparasitário sistémico de espectro dirigido a nemátodos (oncocercose, strongiloidíase) e artrópodes (sarna, piolhos); morte dos microfilárias desencadeia reações inflamatórias (Mazzotti) proporcionais à carga parasitária.
Liga-se com alta afinidade a canais de cloro gated por glutamato nas células nervosas/musculares de invertebrados, abrindo-os e causando hiperpolarização, paralisia flácida e morte por inanição/fagocitose. Nos mamíferos, os canais homólogos estão confinados ao SNC e a glicoproteína-P exclui o fármaco (barreira hematoencefálica) — base da segurança seletiva.
Biodisponibilidade oral ~65% (aumenta até 2,5 vezes com refeição); pico 4–5 h; alta lipofilia, volume de distribuição ~3,1 L/kg, concentrado em tecido adiposo e fígado; não atravessa significativamente a BHE.
Hidroxilação e desmetilação hepáticas (CYP3A4 principal) a metabolitos inativos; substrato de P-gp. Indutores potentes (rifampicina, ivermectina anti-epileptica) reduzem a exposição; inibidores de CYP3A4/P-gp elevam-na.
~18 h (intervalo 12–54 h); excreção fecal predomina (> 90% dos metabolitos), < 1% na urina sem alteração.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
