A loperamida é um medicamento usado no alívio sintomático da diarreia aguda (em adultos e crianças com ≥2 anos) e da diarreia crónica associada a doença inflamatória intestinal, e na redução do débito de ileostomia. Atua abrandando os movimentos do intestino e reduzindo a perda de água e sais.
Também conhecido como: Imodium, loperamide
A claritromicina pode aumentar as concentrações de loperamida, potenciando efeitos depressores do SNC e cardíacos.
A loperamida é substrato do CYP3A4 e da glicoproteína-P; a claritromicina inibe ambas as vias e pode aumentar substancialmente as suas concentrações, potenciando a depressão do SNC (sonolência, obstipação grave) e o prolongamento do QT (doses altas de loperamida). Recomenda-se usar a menor dose eficaz, evitar doses elevadas e vigiar sonolência, obstipação e palpitações durante a associação.
Loperamida + claritromicina: a claritromicina eleva os níveis de loperamida (inibição do CYP3A4/P-gp), com risco de efeitos no SNC e no QT. Usar a menor dose eficaz.
A inibição do CYP3A4 pela claritromicina aumenta a exposição à loperamida.
Vigiar sonolência, obstipação, palpitações e alterações do ritmo.
Toxicidade por loperamida (SNC, QT).
Usar a menor dose eficaz e vigiar efeitos adversos; evitar doses altas.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Loperamida: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=568064c9-139d-7233-e063-6294a90a10d4 ; rótulo aprovado Claritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d836ae7e-fdbf-4dcb-a90d-ede1dcbc3e67 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O álcool potencia a depressão do sistema nervoso central associada à loperamida.
Evitar o consumo de álcool durante o tratamento.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Loperamida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/2986/smpc
A loperamida sofre metabolismo de primeira passagem; na insuficiência hepática grave há risco de acumulação e toxicidade no SNC.
Não usar na insuficiência hepática grave.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Loperamida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/2986/smpc
A loperamida pode precipitar megacólon tóxico na colite ulcerosa aguda.
Não usar na colite ulcerosa aguda ou colite associada a antibióticos.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Loperamida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/2986/smpc
A loperamida deve ser evitada na gravidez, sobretudo no 1.º trimestre, salvo sob indicação médica.
Usar apenas se estritamente necessário e pelo menor tempo possível.
Excretado no leite em pequenas quantidades; uso pontual provavelmente compatível.
Sem contraceção adicional específica.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Loperamida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/2986/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Agonista opióide periférico antidiarreico (não atravessa a barreira hematoencefálica em condições normais — substrato da glicoproteína P); reduz o peristaltismo e a perda de fluidos; sem efeito analgésico central.
Liga-se aos recetores opióides da parede intestinal, inibindo a libertação de acetilcolina e prostaglandinas: reduz o peristaltismo propulsivo, aumenta o tempo de trânsito, o tónus do esfíncter anal e a reabsorção de água/eletrólitos.
Baixa absorção sistémica: concentrações plasmáticas <2 ng/mL após 2 mg oral; pico plasmático ~5 h (cápsula); ~95% ligação proteica; substrato da glicoproteína P (efluxo intestinal limita a entrada no SNC).
Metabolização hepática extensa por N-desmetilação oxidativa (CYP2C8 e CYP3A4, com papéis menores de CYP2B6/CYP2D6); excreção fecal predominante do fármaco e metabolitos, com pequena excreção urinária.
Semivida de eliminação aparente ~10,8 h (9,1-14,4 h); a duração do efeito antidiarreico é de ~12-24 h com a dose habitual.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
