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Antituberculoso (ansamicina; indutor mais fraco que a rifampicina)
A rifabutina é um antibiótico usado na prevenção e tratamento de infeções por micobactérias, incluindo a prevenção da infeção por Mycobacterium avium complex em pessoas com VIH avançado. Tal como a rifampicina, acelera a eliminação de muitos outros medicamentos.
Também conhecido como: Mycobutin
Interacao bidirecional: a Claritromicina aumenta os niveis de Rifabutina (risco de uveite e neutropenia) e a Rifabutina reduz os da Claritromicina.
A interação é bidirecional: a rifabutina induz o CYP3A4 e reduz as concentrações de claritromicina (comprometendo a eficácia), enquanto a claritromicina inibe o CYP3A4 e aumenta os níveis de rifabutina, elevando o risco de uveíte, neutropenia e artralgias. Em esquemas de micobacteriose (ex.: complexo Mycobacterium avium) com os dois fármacos, recomenda-se reduzir a dose de rifabutina (frequentemente para metade), vigiar hemograma, sintomas oculares e a resposta clínica.
Rifabutina + claritromicina: a rifabutina reduz os níveis de claritromicina e a claritromicina eleva os de rifabutina (risco de uveíte, neutropenia). Vigiar ambos.
Inibicao do CYP3A4 pela claritromicina mais inducao pela rifabutina.
Exame oftalmologico (dor e vermelhidao ocular) e hemograma.
Dor ocular, vermelhidao, visao turva (uveite); febre, neutropenia.
Reduzir a dose de rifabutina (ex.: 150 mg por dia ou intermitente) e vigiar toxicidade.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Rifabutina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c2026b67-4755-4236-96b6-a6b5e7399707 ; rótulo aprovado Claritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d836ae7e-fdbf-4dcb-a90d-ede1dcbc3e67
A Rifabutina reduz os níveis de Atorvastatina — menor efeito hipolipemiante.
A rifabutina, como a rifampicina, é um indutor enzimático (CYP3A4 e transportadores) que acelera o metabolismo da atorvastatina, podendo reduzir as suas concentrações e comprometer o controlo lipídico durante o tratamento antimicobacteriano (ex.: profilaxia em VIH). O efeito é menos marcado que com a rifampicina, mas recomenda-se monitorizar o perfil lipídico e, se necessário, ajustar a dose da estatina (ou considerar uma estatina menos dependente do CYP3A4, como a pravastatina).
Atorvastatina + rifabutina: a rifabutina induz enzimas e pode reduzir os níveis da estatina, diminuindo o efeito hipolipemiante. Monitorizar lípidos.
Indução do CYP3A4 (mais fraca que a rifampicina, mas significativa).
Perfil lipídico.
LDL elevado.
Monitorizar os lípidos e ajustar a dose.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Rifabutina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c2026b67-4755-4236-96b6-a6b5e7399707 ; rótulo aprovado Atorvastatina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=86841382-4229-4e03-958e-3ac22639efd4
A Rifabutina reduz os níveis de Amiodarona — risco de recidiva de arritmias.
A rifabutina é um indutor do CYP3A4 e reduz as concentrações plasmáticas da amiodarona (e do seu metabolito ativo), podendo comprometer o controlo da arritmia. A interação desenvolve-se ao longo de dias a semanas e persiste após a suspensão da rifabutina (semivida longa da amiodarona). Recomenda-se monitorizar o ritmo e a resposta clínica, considerar o ajuste da dose de amiodarona e vigiar o ECG durante e após o tratamento com rifabutina.
Rifabutina + amiodarona: a rifabutina induz o CYP3A4 e reduz os níveis de amiodarona, podendo diminuir a eficácia antiarrítmica. Vigiar o efeito clínico.
Indução do CYP3A4.
ECG e ritmo.
Palpitações, síncope.
Vigiar o ritmo; considerar alternativa.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Rifabutina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c2026b67-4755-4236-96b6-a6b5e7399707 ; rótulo aprovado Amiodarona: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=51a88e8e-da02-4b97-9e7e-442fbffd908d
O álcool adiciona hepatotoxicidade à da rifabutina, aumentando o risco de lesão hepática.
Evitar o consumo de álcool durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Rifabutina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c2026b67-4755-4236-96b6-a6b5e7399707
Os alimentos reduzem a taxa e a extensão da absorção da rifabutina; a toma em jejum maximiza os níveis plasmáticos.
Tomar a rifabutina em jejum, 1 hora antes ou 2 horas depois das refeições.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Rifabutina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c2026b67-4755-4236-96b6-a6b5e7399707
A rifabutina causa neutropenia e leucopenia; o risco aumenta em doentes com contagens baixas prévias ou em combinação com fármacos mielossupressores.
Vigiar hemograma; suspender perante neutropenia grave.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Rifabutina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c2026b67-4755-4236-96b6-a6b5e7399707
A rifabutina é hepatotóxica e deve ser usada com precaução em doentes com doença hepática, com vigilância de transaminases.
Vigiar transaminases; ajustar ou suspender perante lesão hepática.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Rifabutina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c2026b67-4755-4236-96b6-a6b5e7399707
Os dados em humanos são limitados; a rifabutina deve ser usada na gravidez apenas se o benefício justificar o risco.
Usar apenas se o benefício justificar o risco; não é o fármaco de primeira linha na gravidez.
Excretada no leite; compatível com a amamentação sob vigilância.
A rifabutina induz o CYP3A4 e reduz a eficácia dos contracetivos hormonais — usar método adicional (barreira).
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Rifabutina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c2026b67-4755-4236-96b6-a6b5e7399707
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Antibiótico rifamicina (derivado da rifamicina-S) bactericida que inibe a ARN-polimerase dependente de ADN bacteriana, bloqueando a transcrição. Ativo contra micobactérias atípicas (Mycobacterium avium complex), M. tuberculosis e vários gram-positivos e gram-negativos. Indutor enzimático mais fraco que a rifampicina.
A rifabutina liga-se à subunidade beta da ARN-polimerase dependente de ADN bacteriana, impedindo a iniciação da transcrição do ARN. A resistência resulta de mutações na polimerase; a rifabutina mantém atividade contra algumas estirpes resistentes à rifampicina.
Após dose oral única de 300 mg, a rifabutina é prontamente absorvida, com picos plasmáticos médios de 375 ng/mL em ~3,3 horas; a biodisponibilidade absoluta é de ~20% (≥53% da dose é absorvida). Refeições ricas em gordura atrasam a absorção sem reduzir a extensão. A ligação às proteínas plasmáticas é de ~85%.
A rifabutina é extensamente metabolizada no fígado em cinco metabolitos; os predominantes são o 25-O-desacetil (com atividade igual à do fármaco-mãe, contribuindo até 10% da atividade antimicrobiana) e o 31-hidroxi. O metabolismo é induzível (autoindução e indução do CYP3A).
A rifabutina é eliminada lentamente do plasma, com semivida terminal média de ~45 horas (variação 16–69 horas), presumivelmente por eliminação limitada pela distribuição. ~53% da dose oral é excretada na urina (principalmente como metabolitos) e ~30% nas fezes.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
