Tiopurina S-metiltransferase
Também conhecido como: TPMT
Enzima citosólica que metaboliza as tiopurinas (azatioprina, mercaptopurina, tioguanina). A deficiência de TPMT (polimorfismo) aumenta a exposição aos metabolitos ativos e o risco de mielossupressão.
Fármacos que inibem a TPMT (ex.: alopurinol) aumentam a toxicidade da azatioprina; a associação alopurinol + azatioprina é a interação clássica e exige redução de dose da azatioprina.
Substratos: azatioprina, mercaptopurina, tioguanina.
Inibidores: alopurinol, febuxostat, mesalazina, sulfassalazina, diuréticos da ansa (doses altas).
Indutores: não aplicável.
A associação alopurinol + azatioprina (ou mercaptopurina) exige redução de dose de 50-75% da tiopurina; considerar doseamento do TPMT antes de iniciar.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulos aprovados (azatioprina, alopurinol); PubMed (NIH/NLM)
