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Aminoglicosídeo bactericida (largo espetro, incl. Pseudomonas)
A amicacina é um antibiótico aminoglicosídeo administrado por injeção, usado no tratamento de infeções graves por bactérias Gram-negativas (incluindo Pseudomonas, E. coli e Klebsiella), sobretudo em ambiente hospitalar. É eficaz, mas pode lesar os rins (nefrotoxicidade) e o ouvido interno (ototoxicidade), pelo que requer vigilância apertada e monitorização dos níveis no sangue.
Também conhecido como: Amikin
A associação de Amicacina com Vancomicina aumenta o risco de nefrotoxicidade e ototoxicidade, com efeito aditivo sobre o rim e o ouvido interno.
A vancomicina ("a exposição sistémica pode resultar em lesão renal aguda") e a amicacina (aminoglicosídeo com "ototoxicidade e nefrotoxicidade associadas ao seu uso", sendo a ototoxicidade "geralmente irreversível" e "maior em doentes com lesão renal") têm toxicidade sobreponível que se soma na associação. O risco é particularmente alto em doentes críticos, com insuficiência renal prévia, hipovolémia, sépsis ou terapêutica prolongada, e a nefrotoxicidade "pode não se tornar aparente até aos primeiros dias após a suspensão da terapêutica" (rótulo da amicacina). Monitorizar creatinina diariamente, níveis de vancomicina e amicacina, e sintomas otológicos (tinitus, vertigem, hipoacusia); ajustar doses ao clearance de creatinina e reavaliar a necessidade de manter ambos após 5–7 dias.
Vancomicina + amicacina: toxicidade renal e coclear/vestibular aditiva. Monitorizar função renal, níveis e audição; ajustar ao clearance de creatinina.
A Vancomicina e a Amicacina (aminoglicosídeo) são nefro- e ototóxicas; a co-administração soma a toxicidade renal e coclear/vestibular, sobretudo em doentes com insuficiência renal prévia ou terapêutica prolongada.
Monitorizar função renal, níveis séricos de ambos os fármacos e sinais de ototoxicidade.
Deterioração renal, oligúria ou sinais auditivos impõem suspensão e avaliação imediata.
Evitar a associação; se necessária, usar a menor duração, hidratar e ajustar doses à função renal.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Amicacina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f260ff2a-76a0-4672-9516-91c344b67890 ; rótulo aprovado Vancomicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b01aaa02-8f1d-4b57-96a5-337503428af1 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A associação de Amicacina com Furosemida aumenta o risco de ototoxicidade e nefrotoxicidade, por efeito aditivo sobre o ouvido interno e o rim.
Tanto a amicacina (aminoglicosídeo) como a furosemida (diurético de ansa) são ototóxicos, e a associação potencia o risco de lesão auditiva e vestibular, sobretudo em doentes com insuficiência renal, doses elevadas ou administração intravenosa rápida. O rótulo da amicacina recomenda evitar o uso concomitante com diuréticos potentes (etacrinato ou furosemida), porque os diuréticos podem causar ototoxicidade por si e, administrados por via intravenosa, podem aumentar a toxicidade do aminoglicosídeo ao alterar as suas concentrações séricas e teciduais; o rótulo da furosemida indica que pode aumentar o potencial ototóxico dos aminoglicosídeos, especialmente com função renal comprometida, e desaconselha a associação exceto em situações de risco de vida. Se inevitável, monitorizar a função renal, a audiometria e os sinais de vestibulotoxicidade (tonturas, nistagmo, acufenos).
Amicacina + furosemida: ototoxicidade aditiva (auditiva e vestibular). Evitar a associação, exceto em situações de risco de vida.
A Amicacina (aminoglicosídeo) e a Furosemida (diurético de ansa) são ototóxicas e nefrotóxicas; a co-administração potencia a toxicidade vestibular/coclear e renal, especialmente com insuficiência renal ou desidratação.
Monitorizar função renal, débito urinário, eletrólitos e sinais ototóxicos; doseamentos séricos de amicacina em regimes prolongados.
Zumbidos, vertigens, hipoacusia ou deterioração renal exigem suspensão e avaliação imediata.
Evitar a associação; se necessária, minimizar a duração, hidratar adequadamente e ajustar a dose de amicacina à função renal.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Amicacina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f260ff2a-76a0-4672-9516-91c344b67890 ; rótulo aprovado Furosemida: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=7cdcd001-ab4b-4210-a455-2e17a7bc4972 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A amicacina é administrada por via intravenosa ou intramuscular; os alimentos não afetam a sua farmacocinética.
Pode administrar independentemente das refeições.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Amicacina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f260ff2a-76a0-4672-9516-91c344b67890
Não existe interação farmacocinética relevante, mas o álcool pode agravar sintomas de ototoxicidade/vestibulares e desidratação.
Moderar o consumo de álcool durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Amicacina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f260ff2a-76a0-4672-9516-91c344b67890
A amicacina é eliminada por via renal; a insuficiência renal aumenta o risco de nefrotoxicidade e ototoxicidade.
Ajustar a dose e o intervalo com base na função renal e monitorizar níveis séricos e função renal.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Amicacina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f260ff2a-76a0-4672-9516-91c344b67890
Os aminoglicosídeos são ototóxicos; doentes com hipoacusia ou doença vestibular prévia têm risco aumentado.
Monitorizar sintomas ototóxicos (tinitus, vertigem, hipoacusia) e considerar audiometria em tratamentos prolongados.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Amicacina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f260ff2a-76a0-4672-9516-91c344b67890
Os aminoglicosídeos podem causar ototoxicidade fetal; usar apenas se o benefício superar o risco.
Usar apenas em infeções graves quando não há alternativa (ex.: tuberculose multirresistente).
Presente no leite materno em pequenas quantidades; o risco de ototoxicidade no lactente é considerado baixo, mas usar com precaução.
Não é necessária contraceção específica.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Amicacina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f260ff2a-76a0-4672-9516-91c344b67890
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Aminoglicosídeo bactericida de amplo espetro dirigido sobretudo a Gram-negativos (Pseudomonas, Escherichia coli, Klebsiella-Enterobacter-Serratia, Proteus, Acinetobacter), também ativo contra estafilococos e muitas estirpes resistentes à gentamicina e tobramicina. Indicado no tratamento de curta duração de infeções graves (septicemia, trato respiratório, osso e articulações, SNC incluindo meningite, pele e tecidos moles, intra-abdominais, queimaduras e infeções urinárias complicadas e recorrentes). O potencial de ototoxicidade, nefrotoxicidade e bloqueio neuromuscular limita o seu uso.
Liga-se ao ribossoma procariótico, inibindo a síntese proteica nas bactérias suscetíveis; é bactericida in vitro contra bactérias Gram-positivas e Gram-negativas. Resistente à degradação por várias enzimas inativadoras de aminoglicosídeos que afetam gentamicina, tobramicina e canamicina. A associação com um beta-lactâmico é sinérgica contra muitos Gram-negativos clinicamente significativos.
Rapidamente absorvida após administração intramuscular: picos séricos médios de cerca de 12, 16 e 21 mcg/mL 1 hora após doses de 250, 375 e 500 mg (3,7, 5 e 7,5 mg/kg); após perfusão IV de 500 mg em 30 minutos o pico médio é de 38 mcg/mL no fim da perfusão. Volume de distribuição médio de 24 L (28% do peso corporal); ligação proteica de 0 a 11% (ultrafiltração). Permanece sobretudo no espaço extracelular.
Excretada essencialmente por filtração glomerular sem metabolização relevante: com função renal normal, cerca de 91,9% de uma dose intramuscular é excretada inalterada na urina nas primeiras 8 horas e 98,2% em 24 horas (84% em 9 h e cerca de 94% em 24 h após perfusão IV). Na insuficiência renal a excreção é muito mais lenta, prolongando a semivida — ajustar a dose.
Semivida sérica média ligeiramente superior a 2 horas com função renal normal; clearance sérico médio de cerca de 100 mL/min (clearance renal 94 mL/min). Prolonga-se na insuficiência renal (correlacionada inversamente com a idade pós-natal nos recém-nascidos) e na insuficiência cardíaca. Concentrações terapêuticas encontram-se no osso, coração, vesícula biliar e pulmão, além da urina, bílis e expetoração.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.