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Penicilina natural de ação prolongada (benzilpenicilina, via IM)
Tratamento de infeções por microrganismos sensíveis à penicilina G que requerem níveis séricos prolongados, incluindo sífilis (todas as fases), profilaxia da febre reumática, escarlatina, erisipela e faringite estreptocócica.
Também conhecido como: Benzetacil, Penicilina G benzatínica
Rótulo aprovado DailyMed (Bicillin L-A, Pfizer; setID 012d46f1-d0a0-4676-a879-cd320297ab16).
Rótulo aprovado DailyMed (Bicillin L-A, Pfizer; setID 012d46f1-d0a0-4676-a879-cd320297ab16).
A benzilpenicilina-benzatina (antibiótico β-lactâmico) pode alterar o INR em doentes anticoagulados com varfarina, com risco hemorrágico durante o tratamento antibiótico.
O rótulo da varfarina identifica os antibióticos, incluindo as penicilinas, como fármacos que podem alterar o INR em doentes anticoagulados. O mecanismo é múltiplo: redução da flora intestinal produtora de vitamina K, inibição metabólica, e a própria doença infeciosa que altera o estado de coagulação. Com a benzilpenicilina-benzatina (injeção IM de ação prolongada, ex.: profilaxia de febre reumática), o efeito sobre o INR pode ser menos previsível e mais tardio. Recomenda-se monitorizar o INR durante e após o tratamento antibiótico, vigiar sinais hemorrágicos e ajustar a dose de varfarina conforme os valores.
Varfarina + benzilpenicilina: os antibióticos podem alterar o INR (flora intestinal e enzimas). Monitorizar o INR.
Há relatos de alterações do INR em doentes a tomar varfarina e antibióticos; os estudos farmacocinéticos não mostram efeitos consistentes nas concentrações plasmáticas da varfarina, pelo que o mecanismo é multifatorial (possível redução da flora produtora de vitamina K e alteração da hemostase).
INR, sinais de hemorragia (gengivas, equimoses, melenas, hematúria).
Hemorragia inexplicada, hematúria, melenas, INR acima do intervalo terapêutico.
Monitorizar o INR de perto ao iniciar e ao suspender o antibiótico; ajustar a dose de varfarina conforme necessário durante a terapêutica antibiótica.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Varfarina (secção 7.4 Antibiotics and Antifungals): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=541c9a70-adaf-4ef3-94ba-ad4e70dfa057 ; rótulo aprovado Bicillin L-A: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=012d46f1-d0a0-4676-a879-cd320297ab16
A benzilpenicilina-benzatina pode aumentar as concentrações plasmáticas de metotrexato, com risco de toxicidade acrescida (mielossupressão, hepatotoxicidade).
O rótulo do metotrexato identifica as penicilinas entre os fármacos que podem aumentar as concentrações plasmáticas de metotrexato: as penicilinas inibem a secreção tubular renal do metotrexato, reduzindo a sua depuração e elevando os níveis, com risco de toxicidade (mielossupressão, mucosite, hepatotoxicidade, nefrotoxicidade) — sobretudo com doses altas de metotrexato ou em doentes com função renal comprometida e desidratação. Em doentes a receber metotrexato e benzilpenicilina-benzatina, monitorizar a função renal e os sinais de toxicidade do metotrexato, e considerar a medição dos níveis séricos quando clinicamente indicado.
Benzilpenicilina + metotrexato: as penicilinas reduzem a depuração renal do metotrexato — risco de toxicidade.
As penicilinas orais ou intravenosas estão listadas no rótulo do metotrexato entre os fármacos que podem aumentar a exposição ao metotrexato (possível redução da secreção tubular renal do metotrexato e deslocamento da ligação proteica).
Hemograma (mielossupressão), função hepática e renal, sinais de mucosite, estomatite ou hemorragia.
Toxicidade hematológica ou hepática, pancitopenia, mucosite grave.
Monitorizar de perto os sinais de toxicidade do metotrexato quando a associação não puder ser evitada; considerar ajuste de dose do metotrexato.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Metotrexato (secção 7.1 Effects of Other Drugs on Methotrexate): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=04a95db9-a124-4b97-bd71-1c37a6b3b0c8 ; rótulo aprovado Bicillin L-A: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=012d46f1-d0a0-4676-a879-cd320297ab16
A benzilpenicilina benzatina é administrada por via intramuscular; os alimentos não afetam a sua farmacocinética.
Pode administrar independentemente das refeições.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Bicillin L-A (Pfizer): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=012d46f1-d0a0-4676-a879-cd320297ab16
Sem interação farmacocinética relevante; moderação habitual durante o tratamento.
Moderar o consumo de álcool.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Bicillin L-A (Pfizer): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=012d46f1-d0a0-4676-a879-cd320297ab16
A benzilpenicilina benzatina está contraindicada em doentes com alergia documentada às penicilinas (risco de anafilaxia).
Confirmar história de alergia antes de administrar; considerar alternativa de outra classe.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Bicillin L-A (Pfizer): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=012d46f1-d0a0-4676-a879-cd320297ab16
A eliminação da penicilina G é reduzida na insuficiência renal, com risco de neurotoxicidade em doses elevadas.
Ajustar o intervalo de administração em insuficiência renal grave.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Bicillin L-A (Pfizer): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=012d46f1-d0a0-4676-a879-cd320297ab16
As penicilinas são consideradas seguras na gravidez; a benzilpenicilina benzatina é o tratamento de escolha da sífilis na grávida.
Pode usar em qualquer trimestre quando indicado (ex.: sífilis).
Presente no leite materno em pequenas quantidades; compatível com a amamentação.
Não é necessária contraceção específica.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Bicillin L-A (Pfizer): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=012d46f1-d0a0-4676-a879-cd320297ab16
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Antibiótico bactericida de ação prolongada: a baixa solubilidade do sal de benzatina assegura libertação lenta a partir do depósito intramuscular, mantendo níveis séricos baixos mas eficazes durante dias a semanas, o que permite esquemas terapêuticos com intervalos longos (ex.: sífilis).
Inibe a síntese da parede celular bacteriana na fase de multiplicação ativa. A hidrólise do sal de benzatina liberta penicilina G de forma lenta e contínua, mantendo níveis séricos prolongados.
Libertação lenta a partir do local de injeção IM: 300 000 U mantêm níveis de 0,03–0,05 U/mL por 4–5 dias; 1 200 000 U mantêm níveis detetáveis até 4 semanas.
Hidrolisado a penicilina G; aproximadamente 60% da penicilina G liga-se às proteínas séricas. Distribui-se amplamente pelos tecidos, com níveis mais altos no rim, fígado, pele e intestino; penetra pouco no LCR com meninges normais.
Semivida de eliminação prolongada efetiva de dias a semanas, dependente da dose administrada (níveis detetáveis até 4 semanas após 1,2 milhões de unidades).
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
