O metoprolol é um betabloqueador seletivo β1 que reduz a frequência cardíaca, a contractilidade miocárdica e a pressão arterial. Disponível em formulações de libertação imediata e prolongada.
Também conhecido como: Lopressor, Toprol-XL
O metoprolol mascara os sintomas adrenérgicos da hipoglicemia noturna/inter-refeições induzida pela insulina NPH (pico 4–12 h).
O pico da NPH ocorre frequentemente durante a noite; o betabloqueio suprime a taquicardia de alarme e reduz a glicogenólise β2 hepática (Prontuário 8.4.1).
Glicemia noturna, sudorese, estado neurológico matinal (cefaleia).
Pesadelos, cefaleia matinal, roupa molhada de suor (hipoglicemia noturna).
Glicemia noturna regular; educar sobre hipoglicemia "silenciosa"; ajustar insulina basal e refeição nocturna.
Prontuário Terapêutico INFARMED (11.ª ed., 2012), 8.4.1 Insulinas; DailyMed — rótulo Humulin N (NPH): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f6edd793-440b-40c2-96b5-c16133b7a921
Betabloqueador + ISRS: inibição do CYP2D6 aumenta níveis de metoprolol.
A fluoxetina inibe potente o CYP2D6, aumentando os níveis plasmáticos de metoprolol em 2-5 vezes. Risco de bradicardia e hipotensão.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Metoprolol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5466243e-1e3d-175e-e063-6394a90a5dee
Betabloqueador + antiarrítmico: risco de bradicardia severa e bloqueio AV.
Ambos reduzem a condução AV e a frequência cardíaca. A combinação pode causar bradicardia severa, bloqueio AV e parada cardíaca.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Metoprolol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5466243e-1e3d-175e-e063-6394a90a5dee
Betabloqueador + bloqueador do cálcio (não diidropiridínico): risco de bloqueio AV e insuficiência cardíaca.
Ambos reduzem a condução AV e a contractilidade. A combinação pode causar bloqueio AV severo, bradicardia e insuficiência cardíaca.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Metoprolol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5466243e-1e3d-175e-e063-6394a90a5dee
A associação de Metildopa com Metoprolol soma efeitos hipotensores e bradicárdicos; a interrupção brusca do betabloqueante pode causar resposta hipertensiva de rebote.
Ambos reduzem o débito cardíaco e a resistência periférica; o rebote resulta da retirada abrupta do betabloqueante com atividade simpática aumentada.
Tensão arterial ortostática, bradicardia, sinais de rebote após suspensão.
Tonturas ao levantar, pulso < 50 bpm, cefaleia hipertensiva.
Nunca interromper o betabloqueante de forma abrupta; monitorizar tensão e pulso na associação.
DailyMed — rótulos Methyldopa e Metoprolol Tartrate, interações betabloqueantes: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=485f1fdb-6543-4f47-e063-6394a90a2459
A Hidralazina provoca taquicardia reflexa, geralmente controlada pelo Metoprolol; a interrupção do betabloqueante expõe a taquicardia e risco de isquemia.
Vasodilatador arterial direto + betabloqueante: associações clássicas (ex.: para hipertensão na gravidez) mas dependentes do betabloqueante.
Frequência cardíaca, angina, tensão arterial.
Palpitações, angina após suspensão do betabloqueante.
A associação é intencional em vários protocolos; nunca suspender o betabloqueante sem substituição; vigiar pulso.
DailyMed — rótulos Hydralazine Hydrochloride (taquicardia reflexa; usar com betabloqueante) e Metoprolol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=47ad263b-ad3d-4f98-b0aa-d9e82ab6cb67
O Metoprolol pode bloquear a componente beta-2 vasodilatadora da Efedrina, favorecendo resposta hipertensiva excessiva e bradicardia reflexa.
A efedrina é simpaticomimético misto (α e β); o betabloqueio selectivo β1 deixa a vasoconstrição α sem o balanço β2 (rótulos efedrina: hipertensão com betabloqueantes).
Tensão arterial invasiva/não invasiva frequente, frequência cardíaca.
Hipertensão súbita, cefaleia, bradicardia, angina.
Em hipotensão anestésica em doentes betabloqueados, preferir efedrina em doses menores com monitorização contínua; considerar fenilefrina alternativa com cautela.
DailyMed — rótulo Ephedrine Sulfate Tablet [CVS Pharmacy], Warnings (hipertensão, interacções adrenérgicas): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e338deef-efad-1d82-e053-2995a90a1bf9
O metoprolol mascara os sintomas adrenérgicos da hipoglicemia (taquicardia, tremor) e pode prolongar a hipoglicemia induzida pela insulina regular.
O betabloqueio atenua a resposta adrenérgica compensatória (taquicardia, tremor) e bloqueia a β2 hepática (glicogenólise); Prontuário 8.4.1: "preocupação especial com a administração de insulina nos doentes ... submetidos a terapêutica com bloqueadores adrenérgicos beta".
Glicemia capilar, frequência cardíaca atípica, estado neurológico.
Sudorese súbita sem taquicardia, confusão, perda de consciência (hipoglicemia não reconhecida).
Reforçar educação sobre hipoglicemia "neuroglicopénica" (sudorese mantida, confusão); glicemia capilar mais frequente; considerar betabloqueante cardiosseletivo em dose mínima.
Prontuário Terapêutico INFARMED (11.ª ed., 2012), 8.4.1 Insulinas (pág. 358) — bloqueadores adrenérgicos beta; DailyMed — rótulos Humulin R (insulina regular humana): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f6edd793-440b-40c2-96b5-c16133b7a921
O betabloqueio β1 antagoniza directamente o efeito inotrópico da Dobutamina, com risco de deterioração hemodinâmica em doentes dependentes do inotrópico.
O efeito inotrópico da dobutamina resulta da estimulação dos receptores cardíacos β1 e é revertido pela administração concomitante de betabloqueantes; com o β1 bloqueado, os efeitos agonistas alfa tornam-se dominantes e podem causar vasoconstrição periférica e subida da tensão arterial.
PA invasiva, índice cardíaco, ECG contínuo, lactatos, diurese e perfusão periférica.
Hipotensão refractária, arritmias, oligúria, acidose láctica, extremidades frias.
Titular a dose com monitorização hemodinâmica; em doente sob betabloqueante crónico prever resposta inotrópica reduzida e considerar alternativas não adrenérgicas (inibidores da fosfodiesterase III ou sensibilizador do cálcio) ou, em intoxicação por betabloqueante, tratar primeiro o antagonismo.
Rótulo Dobutamine (Pfizer labeling) — "The inotropic effect of dobutamine stems from stimulation of cardiac beta1 receptors, this effect is reversed by concomitant administration of beta-blockers": https://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=16395; EMC-UK — Dobutamine 5 mg/ml solution for infusion, SmPC 4.5 (efeitos alfa não opostos com vasoconstrição e hipertensão): https://www.medicines.org.uk/emc/product/6462/smpc
O Metoprolol atenua a taquicardia reflexa que compensa a vasodilatação do Nitroprussiato, podendo agravar a hipotensão e a bradicardia.
Efeito hipotensor aditivo: o nitroprussiato dilata arteríolas e veias e o betabloqueante impede a resposta cronotrópica compensatória; o Prontuário (Anexo 7) lista os bloqueadores adrenérgicos beta entre os fármacos que aumentam o efeito hipotensor.
PA contínua, frequência cardíaca, ECG, diurese, lactatos; na perfusão prolongada, toxicidade por cianeto/tiocianato.
Hipotensão, bradicardia, síncope, oligúria, confusão.
Reduzir a velocidade inicial de perfusão e titular lentamente por PA invasiva; se houver bradicardia sintomática, reduzir ou suspender o betabloqueante e considerar alternativa vasodilatadora.
Prontuário Terapêutico INFARMED (11.ª ed., 2012), Anexo 7 — tabela dos ARA II: "Bloqueadores adrenérgicos beta ... Nitroprussiato de sódio" entre os fármacos que aumentam o efeito hipotensor (l. 45529).
Os alimentos reduzem ligeiramente a biodisponibilidade do metoprolol sem consequência clínica relevante nos esquemas habituais.
Pode tomar com ou sem alimentos, à mesma hora.
EMC-UK — Metoprolol SmPC 4.2 (with or without food).
Pode causar broncoespasmo em doentes com asma. Preferir betabloqueador cardioseletivo.
Evitar em asma grave. Usar dose mínima se necessário.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Metoprolol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5466243e-1e3d-175e-e063-6394a90a5dee
Usar apenas se benefício justificar risco. Pode causar bradicardia e hipoglicemia no neonato.
Evitar no 3º trimestre se possível.
Excretado no leite. Geralmente compatível com amamentação.
Monitorizar neonato para bradicardia e hipoglicemia no parto.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Metoprolol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5466243e-1e3d-175e-e063-6394a90a5dee
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Betabloqueador seletivo β1 que reduz a frequência cardíaca, a contractilidade e a condução AV. Efeito mínimo nos recetores β2 pulmonares.
Bloqueia seletivamente os recetores β1 cardíacos, reduzindo a frequência cardíaca, a contractilidade miocárdica e a condução AV. Efeito dependente da dose.
Biodisponibilidade oral: ~50% (primeiro passo hepático extenso). Alimentos aumentam a absorção. Tmax: 1-2 horas.
Metabolizado extensivamente pelo CYP2D6. Inibido por fluoxetina, paroxetina, quinidina. Induzido por rifampicina. Polimorfismo genético CYP2D6.
3-7 horas. Eliminação: ~95% urina (metabolitos), <5% inalterado. Ajustar em disfunção hepática.
Como este fármaco se relaciona com enzimas e transportadores (CYP450, COX, P-gp, MAO e outros). Cada papel tem ligação ao perfil do alvo.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
