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Antirretroviral inibidor não nucleósido da transcriptase reversa (INNTR), indutor enzimático
A nevirapina é um medicamento antirretroviral usado no tratamento da infeção por VIH-1, sempre em associação com outros antirretrovirais (nunca em monoterapia). Bloqueia a multiplicação do vírus ao inibir a transcriptase reversa. Pode causar erupções cutâneas graves e lesão hepática, sobretudo nas primeiras semanas — exige vigilância clínica e analítica apertada no início do tratamento.
Também conhecido como: Viramune
A associação de Nevirapina com Varfarina reduz o efeito anticoagulante da Varfarina, com risco de eventos trombóticos.
A nevirapina é um indutor do CYP3A4 e do CYP2B6 e pode acelerar o metabolismo da warfarina, reduzindo os seus níveis e o INR. O risco é a perda de anticoagulação e o tromboembolismo se a dose não for ajustada; o efeito indutor desenvolve-se ao longo de 2–4 semanas e persiste após a suspensão. Recomenda-se monitorizar o INR com frequência no início e no fim da nevirapina e ajustar a dose de warfarina em conformidade, alertando para sinais de trombose.
A nevirapina induz o CYP3A4/CYP2B6 e pode REDUZIR o efeito da warfarina. Monitorizar o INR ao iniciar e suspender o antirretrovírico.
A Nevirapina, como indutora do citocromo P450, aumenta o metabolismo da Varfarina, diminuindo as suas concentrações e o seu efeito.
Monitorização do INR na introdução e nas alterações de dose; sinais de tromboembolismo.
INR elevado com hemorragia ou sinais de trombose exigem ajuste imediato do anticoagulante.
Vigiar o INR e ajustar a dose de Varfarina sempre que a Nevirapina for iniciada, suspensa ou modificada.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Nevirapina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=fbd628db-4076-4fe0-8323-9cc33ae92e42 ; rótulo aprovado Warfarina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=541c9a70-adaf-4ef3-94ba-ad4e70dfa057 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A associação de Nevirapina com Cetoconazol altera as concentrações de ambos: aumenta a Nevirapina e reduz o Cetoconazol.
A nevirapina, inibidor não nucleósido da transcriptase reversa, induz o CYP3A4 e reduz as concentrações do cetoconazol, podendo comprometer o tratamento antifúngico; em sentido inverso, o cetoconazol inibe o CYP3A4 e pode aumentar os níveis da nevirapina, com maior risco de efeitos adversos (nomeadamente hepatotoxicidade e erupção cutânea). O rótulo da nevirapina indica que o cetoconazol e a nevirapina não devem ser administrados concomitantemente (a redução do cetoconazol pode comprometer a eficácia antifúngica) e que o aumento da exposição à nevirapina exige vigilância apertada dos efeitos adversos. Se a associação for inevitável, monitorizar a resposta clínica à infeção fúngica e a função hepática/rash.
Cetoconazol + nevirapina: a nevirapina reduz os níveis do cetoconazol e o azol aumenta os da nevirapina. O rótulo desaconselha a associação; vigiar resposta e função hepática.
A Nevirapina (indutora enzimática) reduz as concentrações do Cetoconazol; o Cetoconazol (inibidor do CYP3A4) aumenta as concentrações da Nevirapina.
Monitorizar a função hepática e a eficácia antifúngica; sinais de toxicidade da Nevirapina (erupção cutânea, hepatite).
Falha do tratamento antifúngico ou elevação das transaminases exigem reavaliação do esquema.
Evitar a associação sempre que possível; se necessária, monitorizar a resposta terapêutica e os efeitos adversos de ambos.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Nevirapina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=fbd628db-4076-4fe0-8323-9cc33ae92e42 ; rótulo aprovado Cetoconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f162e616-21b4-49b1-b437-15e21001a6f0 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O álcool adiciona hepatotoxicidade à da nevirapina, que tem risco elevado de lesão hepática grave.
Evitar o consumo de álcool durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Nevirapina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c6e93829-7024-48f6-8023-da6ff27dfc0a
A nevirapina pode ser tomada com ou sem alimentos, sem alteração relevante da absorção.
Pode tomar com ou sem alimentos, de forma consistente.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Nevirapina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c6e93829-7024-48f6-8023-da6ff27dfc0a
A nevirapina causa erupções cutâneas, incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, sobretudo nas primeiras semanas.
Suspender imediatamente perante erupção grave, bolhas ou envolvimento mucoso.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Nevirapina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c6e93829-7024-48f6-8023-da6ff27dfc0a
A nevirapina causa hepatotoxicidade grave, sobretudo nas primeiras 18 semanas e em mulheres com CD4 elevado; a doença hepática prévia aumenta o risco.
Vigiar transaminases nas primeiras semanas; suspender perante lesão hepática ou sintomas de hepatite.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Nevirapina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c6e93829-7024-48f6-8023-da6ff27dfc0a
A nevirapina é usada na gravidez como parte da terapêutica anti-retrovírica do HIV; o risco de hepatotoxicidade é maior em mulheres com CD4 elevado.
Usar na gravidez como parte do esquema anti-retrovírico, com vigilância hepática apertada nas primeiras semanas.
Excretada no leite; na infeção por HIV recomenda-se não amamentar independentemente do tratamento.
Sem contraceção adicional específica.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Nevirapina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c6e93829-7024-48f6-8023-da6ff27dfc0a
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Inibidor não nucleósido da transcriptase reversa (NNRTI) do VIH-1, usado em associação com outros antirretrovirais. Risco grave de hepatotoxicidade (incluindo falência hepática) e de reações cutâneas graves (SJS/NET), sobretudo nas primeiras semanas — exige monitorização apertada.
Liga-se diretamente a um sítio alostérico da transcriptase reversa do VIH-1, induzindo uma mudança conformacional que inibe a atividade da polimerase viral (não compete com os nucleósidos). Sem atividade clínica contra o VIH-2.
Absorção rápida (>90%) após administração oral; biodisponibilidade absoluta 93±9%; pico plasmático 2±0,4 mcg/mL ~4 h após 200 mg; alimentos, antiácidos e didanosina não alteram a absorção. Atinge ~45% da concentração plasmática no LCR; atravessa a placenta e passa para o leite.
Metabolismo hepático extenso (CYP3A4 e CYP2B6) com autoindução do CYP3A4 (acelera o próprio metabolismo com doses repetidas); metabolitos hidroxilados excretados na urina (~80%) e fezes (~10%). Interações farmacocinéticas relevantes (indutor CYP3A4).
Semivida de eliminação ~45 h após dose única, diminuindo para ~25-30 h com doses múltiplas de 200-400 mg/dia (autoindução enzimática).
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
