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Antirretroviral inibidor nucleósido da transcriptase reversa (INTR)
Antirretrovírico inibidor nucleósido da transcriptase reversa (INTI), indicado em associação com outros antirretrovíricos no tratamento da infeção por HIV-1 e na prevenção da transmissão materno-fetal do HIV-1.
Também conhecido como: Retrovir, AZT
Rótulo aprovado DailyMed (RETROVIR, zidovudina; setID e816e8f5-1e50-4f49-8bea-92da0121d26e).
Rótulo aprovado DailyMed (RETROVIR, zidovudina; setID e816e8f5-1e50-4f49-8bea-92da0121d26e).
A associação de Zidovudina com Cotrimoxazol aumenta o risco de mielotoxicidade (anemia e neutropenia), por efeito aditivo sobre a medula óssea.
A zidovudina associa-se a toxicidade hematológica, incluindo neutropenia e anemia grave, sobretudo em doentes com VIH avançado; o cotrimoxazol, com o seu componente antifolato (trimetoprim) e o efeito das sulfonamidas na medula, soma o risco de mielossupressão quando usado concomitantemente (a associação é comum na profilaxia de pneumocistose em VIH). Recomenda-se monitorizar o hemograma com regularidade durante a associação, sobretudo nos primeiros meses de tratamento e em doentes com contagens baixas; considerar ácido folínico se surgir depleção de folato e ajustar ou interromper a zidovudina perante neutropenia ou anemia significativas.
Cotrimoxazol + zidovudina: risco aditivo de mielossupressão (neutropenia e anemia). Monitorizar hemograma na profilaxia em VIH.
Ambos os fármacos podem induzir alterações hematológicas; a co-administração potencia a depressão medular, sobretudo em doentes com imunodeficiência.
Hemograma periódico: hemoglobina, leucócitos e neutrófilos.
Anemia ou neutropenia significativas exigem reavaliação da associação.
Utilizar Cotrimoxazol e Zidovudina em associação apenas quando estritamente indicado (por exemplo profilaxia de Pneumocystis) e com vigilância hematológica.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Zidovudina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6df09f15-b102-431c-adde-d7aeef6f5d84 ; rótulo aprovado Cotrimoxazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=08500fcb-dbec-4ac2-91c3-189d27907ec0 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O álcool pode agravar a hepatotoxicidade da zidovudina (sobretudo na coinfecção com hepatite B ou C).
Limitar ou evitar o consumo de álcool durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Zidovudina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e816e8f5-1e50-4f49-8bea-92da0121d26e
A zidovudina pode ser tomada com ou sem alimentos; a toma com alimentos pode reduzir as náuseas.
Tomar com alimentos se ocorrer náusea.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Zidovudina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e816e8f5-1e50-4f49-8bea-92da0121d26e
A zidovudina é eliminada predominantemente por via renal; na insuficiência renal avançada a dose deve ser reduzida.
Ajustar a dose na insuficiência renal grave; vigiar função renal e hemograma.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Zidovudina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e816e8f5-1e50-4f49-8bea-92da0121d26e
A zidovudina causa mielossupressão (anemia, neutropenia); o risco aumenta em doentes com contagens baixas prévias ou deficiência de B12/folato.
Vigiar hemograma; ajustar a dose ou suspender perante anemia ou neutropenia graves.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Zidovudina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e816e8f5-1e50-4f49-8bea-92da0121d26e
A zidovudina é usada na gravidez para prevenção da transmissão vertical do HIV; não é teratogénica conhecida nas doses terapêuticas.
Usar na gravidez como parte do esquema anti-retrovírico do HIV; vigiar hemograma materno (anemia).
Excretada no leite; na infeção por HIV recomenda-se não amamentar independentemente do tratamento.
Sem contraceção adicional específica.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Zidovudina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e816e8f5-1e50-4f49-8bea-92da0121d26e
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
INTI que inibe a transcriptase reversa do HIV-1, interrompendo a síntese do DNA pró-viral; a fosforilação intracelular em trifosfato de zidovudina (metabolito ativo) compete com a timidina endógena.
Inibição competitiva da transcriptase reversa viral pelo trifosfato de zidovudina e terminação da cadeia de DNA pró-viral; a toxicidade hematológica e mitocondrial relaciona-se com o metabolito AMT e a inibição da DNA polimerase gama.
Rapidamente absorvida e extensamente distribuída por via oral (picos séricos em 0,5–1,5 h); biodisponibilidade oral média de 64% (±10); penetra no LCR (rácio LCR/plasma ~0,6).
Extensamente metabolizado no fígado (principalmente glucuronidação em GZDV inativo; formação do metabolito AMT); a excreção é renal, principalmente como metabolito glucuronido.
Semivida plasmática ~1 h em adultos (semivida de ~13 h nos recém-nascidos expostos in utero).
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
