3-hidroxi-3-metilglutaril-CoA redutase
Também conhecido como: HMG-CoA, HMGCR
Enzima limitante da síntese de colesterol (converte HMG-CoA em mevalonato). É o alvo terapêutico das estatinas.
As estatinas (simvastatina, atorvastatina) são metabolizadas pelo CYP3A4 e transportadas pelo OATP1B1; a inibição por cetoconazol, claritromicina, ciclosporina ou amiodarona aumenta o risco de miopatia e rabdomiólise.
Substratos: HMG-CoA (origina mevalonato e colesterol).
Inibidores (das estatinas via CYP3A4/OATP1B1): claritromicina, cetoconazol, itraconazol, ciclosporina, gemfibrozil, amiodarona, sumo de toranja.
Indutores: rifampicina, carbamazepina, fenitoína.
Evitar simvastatina + claritromicina/gemfibrozil/ciclosporina (risco de rabdomiólise); limitar a dose de atorvastatina com claritromicina.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulos aprovados (simvastatina, atorvastatina); EMC-UK (MHRA) — SmPC
