Transportadores de aniões orgânicos 1 e 3 (SLC22A6 / SLC22A8)
Também conhecido como: OAT1, OAT3, SLC22A6, SLC22A8, ROAT1, ROAT3
Transportadores de captação (SLC22A6/SLC22A8) expressos nos túbulos renais proximais, responsáveis pela secreção tubular de aniões orgânicos e fármacos aniónicos como antivirais (tenofovir, aciclovir), AINEs, diuréticos de alça e penicilinas.
A inibição dos OAT1/OAT3 (ex.: probenecida, AINEs, cotrimoxazol) reduz a secreção tubular dos substratos e aumenta as concentrações plasmáticas; a probenecida é usada intencionalmente para prolongar a ação das penicilinas.
Substratos: tenofovir, aciclovir, adefovir, ibuprofeno, naproxeno, furosemida, metotrexato, penicilinas.
Inibidores: probenecida, indometacina, ibuprofeno, naproxeno, cetorolaco, piroxicam, meloxicam, cotrimoxazol (sulfametoxazol).
Indutores: rifampicina (indução transitória).
A probenecida é usada clinicamente para prolongar a meia-vida das penicilinas (bloqueio da secreção tubular); os AINEs podem elevar os níveis de metotrexato e tenofovir por inibição dos OAT.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulos aprovados (tenofovir, aciclovir, furosemida, ibuprofeno); EMC-UK (MHRA) — SmPC
