A cetirizina é um anti-histamínico de segunda geração usado no alívio dos sintomas de alergias respiratórias (rinite alérgica) e da urticária: espirros, corrimento e comichão no nariz, olhos lacrimejantes e comichão. É menos sedativa do que os anti-histamínicos antigos e, por isso, pode ser tomada durante o dia.
Também conhecido como: Zyrtec, cetirizina, cetirizine, Zirtin
Cetirizina + ritonavir: possível aumento da exposição à cetirizina.
A cetirizina é eliminada predominantemente por via renal, com metabolismo hepático mínimo, pelo que a interação farmacocinética com o ritonavir é limitada; o risco clínico é a sedação aditiva — o rótulo da cetirizina adverte para a sonolência e para o aumento do efeito com álcool, sedativos e tranquilizantes, e o ritonavir também causa fadiga e sintomas do SNC. Em doentes com compromisso renal ou hepático (nos quais a cetirizina acumula e a dose deve ser reduzida — o rótulo recomenda consultar o médico) e em idosos, a associação exige vigilância: monitorizar sonolência, tonturas e capacidade de conduzir, e usar a menor dose eficaz de cetirizina.
Cetirizina + ritonavir: risco aditivo de sedação/sonolência. Vigiar, sobretudo em doentes com compromisso renal ou hepático.
O ritonavir pode aumentar a concentração da cetirizina (interação farmacocinética descrita no rótulo).
Efeitos sedativos e tolerância à terapêutica.
Sonolência marcada, boca seca, confusão.
Vigiar sonolência excessiva e efeitos adversos do anti-histamínico.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Cetirizina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b92d959d-dd35-b2a3-e053-2995a90af3ff ; rótulo aprovado Ritonavir: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d2f8c6ba-5e06-4b03-8ca5-b4fd7e5a8925 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Os alimentos não alteram de forma relevante a absorção da cetirizina.
Pode tomar com ou sem alimentos.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Cetirizina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3217/smpc
O álcool pode potenciar a sonolência causada pela cetirizina.
Limitar o consumo de álcool, sobretudo se conduzir ou operar máquinas.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Cetirizina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3217/smpc
A cetirizina é excretada por via renal; na insuficiência grave a dose deve ser reduzida.
Reduzir a dose (ex.: 5 mg/dia) em insuficiência renal grave.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Cetirizina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3217/smpc
A cetirizina é um dos anti-histamínicos de eleição na gravidez; não demonstrou teratogenicidade nos estudos disponíveis.
Pode ser usada em todos os trimestres quando indicado, na menor dose eficaz.
Excretada no leite materno em pequenas quantidades; compatível com o aleitamento.
Sem contraceção adicional específica.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Cetirizina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3217/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Anti-histamínico H1 de 2.ª geração (metabolito ativo da hidroxizina) com mínima penetração no SNC — menos sedação e efeitos anticolinérgicos do que os anti-H1 de 1.ª geração; início de ação ~1 h e duração ≥24 h com dose única diária.
Antagonista seletivo e periférico dos recetores H1 da histamina, bloqueando a resposta alérgica (vasodilatação, aumento da permeabilidade capilar, prurido, espirros) sem antagonismo significativo de recetores colinérgicos ou serotoninérgicos.
Bem absorvido por via oral; pico plasmático ~1 h; ~93% ligação proteica; a absorção não é afetada pelos alimentos de forma relevante; Tmax ~0,5-1 h.
Metabolização hepática mínima (a cetirizina é em grande parte excretada inalterada); sem metabolito ativo adicional relevante; excreção renal predominante (~60-70% inalterado) e fecal.
Semivida de eliminação ~8,3 h (146 voluntários saudáveis); prolonga-se na insuficiência renal e nos idosos (ajustar a dose); semivida ~6 h em crianças 6-12 anos.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.