A azelastina é um anti-histamínico aplicado diretamente no nariz (spray nasal) para aliviar os sintomas da rinite alérgica — espirros, corrimento e comichão nasal. Atua localmente, mas parte é absorvida para a circulação e pode causar sonolência, por isso deve ter-se cuidado com o álcool e com atividades que exijam atenção.
Também conhecido como: Azelastina, Allergodil
Não há interações fármaco–fármaco documentadas para este fármaco.
Rótulo FDA, secção 7: "Concurrent use of Azelastine HCl Nasal Spray with alcohol or other central nervous system depressants should be avoided because reductions in alertness and impairment of central nervous system performance may occur" — a absorção sistémica (~40%) potencia a depressão do SNC induzida pelo álcool.
Evitar o álcool durante o tratamento com azelastina nasal; advertir para o risco de redução do estado de alerta (condução, máquinas).
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Azelastina spray nasal, secção 7 Drug Interactions: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=77b20c6b-f30f-42a9-a0ef-d5d0bd3feb56
Sem interações documentadas com doenças.
Rótulo FDA: dados limitados de experiência pós-comercialização de décadas em grávidas não identificaram risco associado de aborto, malformações ou outros desfechos adversos materno-fetais; sem evidência de dano fetal em estudos animais nas doses orais ~5× a dose clínica diária.
Pode ser usado na gravidez se o benefício justificar o risco; sem risco identificado nos dados disponíveis.
Sem dados sobre a presença no leite humano; monitorizar o lactente para sinais de rejeição do leite (relacionados com a alteração do gosto) durante o uso (rótulo FDA).
Não aplicável (sem contraceção específica documentada).
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Azelastina spray nasal, secção 8 Use in Specific Populations: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=77b20c6b-f30f-42a9-a0ef-d5d0bd3feb56
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Anti-histamínico H1 com ação antagonista seletiva sobre os recetores H1 da histamina; estabiliza adicionalmente os mastócitos em grau menor. O efeito clínico na rinite estabelece-se em minutos a horas após a aplicação intranasal.
Bloqueio competitivo e seletivo dos recetores H1 da histamina na mucosa nasal, reduzindo a vasodilatação, o aumento da permeabilidade capilar e a estimulação das terminações nervosas responsáveis pelos espirros e pelo prurido.
Absorção sistémica relevante para um tópico: biodisponibilidade sistémica de aproximadamente 40% após administração intranasal, com concentrações máximas (Cmax) em 2 a 3 horas (rótulo FDA). É este perfil de absorção que explica os efeitos sistémicos possíveis (sonolência).
Metabolizado no fígado, sobretudo pelo CYP3A4, com formação do metabolito ativo desmetilazelastina; a via principal de eliminação é renal (excreção urinária do fármaco e metabolitos).
Volume de distribuição no estado estacionário de 14,5 L/kg (dados iv/oral); ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 88% para a azelastina e 97% para a desmetilazelastina (rótulo FDA).
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
