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Anti-histamínico H1 de 2.ª/3.ª geração (metabolito da terfenadina)
A fexofenadina é um anti-histamínico não sedativo, usado no alívio dos sintomas da rinite alérgica (espirros, corrimento nasal, comichão nos olhos e nariz) e da urticária. Não atravessa o cérebro, pelo que não causa sonolência significativa. Toma-se uma vez por dia.
Também conhecido como: Telfast, fexofenadina, fexofenadine, Allegra
Fexofenadina + cetoconazol: aumento da exposição à fexofenadina.
A fexofenadina é substrato da glicoproteína-P (P-gp), e o cetoconazol, ao inibir este transportador, pode aumentar as concentrações da fexofenadina. Apesar de a fexofenadina ser um anti-histamínico não sedativo, níveis elevados podem causar sonolência, cefaleia ou tonturas em doentes suscetíveis. A interação é geralmente ligeira; vigiar sintomas e considerar ajustar a dose do anti-histamínico durante o tratamento antifúngico.
Cetoconazol + fexofenadina: o azol pode aumentar os níveis da fexofenadina (inibição da P-gp), com possível sonolência. Vigiar.
O cetoconazol interfere com o transporte intestinal da fexofenadina (P-gp/OATP).
Efeitos adversos do anti-histamínico.
Sonolência, tonturas, náuseas.
Vigiar efeitos adversos; sem impacto clínico relevante na maioria dos doentes.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Fexofenadina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=dd0da52b-fc82-4ec9-854c-0d7c52e926fb ; rótulo aprovado Cetoconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f162e616-21b4-49b1-b437-15e21001a6f0 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Fexofenadina + eritromicina: aumento da exposição à fexofenadina (transporte OATP/P-gp).
A fexofenadina é eliminada essencialmente inalterada, sem metabolismo pelo CYP450 relevante; a interação com a eritromicina ocorre ao nível dos transportadores intestinais (P-gp/OATP), que a eritromicina inibe, elevando as concentrações plasmáticas de fexofenadina. O mecanismo está documentado na informação de prescrição da fexofenadina (Allegra), que descreve aumentos da exposição com a coadministração de eritromicina (aumento da AUC em cerca de 100%) sem alterações clinicamente relevantes no QT — ao contrário da terfenadina (o seu precursor), a fexofenadina não prolonga o intervalo QT. A eritromicina, por seu lado, "tem sido associada a prolongamento do intervalo QT e casos infrequentes de arritmia" (rótulo da eritromicina). Na prática, vigiar efeitos adversos da fexofenadina (cefaleia, tonturas, sonolência ligeira) e, no caso da eritromicina, respeitar as contraindicações QT; não é necessário ajuste de rotina da dose, mas evitar doses supramáximas.
Eritromicina + fexofenadina: a eritromicina interfere com o transporte intestinal (P-gp/OATP) e eleva os níveis de fexofenadina. Vigiar efeitos adversos (cefaleia, tonturas).
A eritromicina interfere com o transporte intestinal (P-gp/OATP), elevando os níveis de fexofenadina.
Efeitos adversos do anti-histamínico.
Náuseas, tonturas, sonolência.
Vigiar efeitos adversos; sem relevância clínica significativa para a maioria.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Fexofenadina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=dd0da52b-fc82-4ec9-854c-0d7c52e926fb ; rótulo aprovado Eritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0c05e1f7-a3d4-8e69-e063-6394a90aecc3 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O álcool pode potenciar a sonolência.
Limitar o consumo de álcool.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Fexofenadina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/13208/smpc
Os sumos de laranja, maçã e toranja reduzem a absorção da fexofenadina (inibição do OATP).
Tomar a fexofenadina com água e separar dos sumos de fruta.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Fexofenadina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/13208/smpc
A fexofenadina é eliminada por via renal.
Dose inicial recomendada de 60 mg uma vez por dia em insuficiência renal grave.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Fexofenadina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/13208/smpc
A fexofenadina (metabolito da terfenadina) não demonstrou teratogenicidade nos estudos disponíveis.
Pode ser usada quando indicado, na menor dose eficaz.
Dados limitados na amamentação; considerar alternativa com mais dados.
Sem contraceção adicional específica.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Fexofenadina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/13208/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Anti-histamínico H1 não sedativo (antagonista periférico) de venda livre, indicado no alívio temporário dos sintomas da rinite alérgica e outras alergias do trato respiratório superior (coriza, espirros, comichão nasal/da garganta, olhos lacrimejantes e com comichão). Não atravessa a barreira hematoencefálica de forma relevante — sem sedação nas doses recomendadas. Substrato da glicoproteína-P (P-gp).
Antagonista seletivo periférico dos recetores H1 da histamina, sem efeitos anticolinérgicos ou sedativos relevantes (não penetra no SNC de forma significativa). A farmacocinética depende da glicoproteína-P: a P-gp medeia a absorção e a excreção do fármaco, e a inibição da P-gp (ex.: piperina) aumenta a sua biodisponibilidade.
Rapidamente absorvida após administração oral, com pico plasmático em cerca de 1-3 horas; biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 33% (rápida absorção, Cmax em poucas horas). A farmacocinética é linear até 240 mg/dia. A toma com sumo de frutas (toranja, laranja, maçã) pode reduzir a absorção por inibição dos transportadores OATP.
Praticamente não é metabolizada: cerca de 95% da dose é excretada inalterada (aproximadamente 80% nas fezes e 11-12% na urina). Não sofre metabolização hepática relevante pelo citocromo P450, o que minimiza as interações metabólicas; a eliminação depende sobretudo da excreção biliar/fecal mediada pela P-gp.
Semivida média de eliminação de aproximadamente 14,4 horas com 60 mg duas vezes ao dia em voluntários saudáveis (permite toma duas vezes ao dia; com 120-180 mg a semivida é semelhante, cerca de 11-15 horas). A insuficiência renal reduz o clearance e prolonga a semivida.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
