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Anti-histamínico H1 de 2.ª geração (enantiómero ativo da cetirizina)
A levocetirizina é um anti-histamínico de segunda geração, usado no alívio dos sintomas de alergias respiratórias (rinite alérgica) e da urticária: espirros, corrimento e comichão no nariz, olhos lacrimejantes e comichão. É o enantiómero ativo da cetirizina, com menos sedação.
Também conhecido como: Xyzal, levocetirizina, levocetirizine
Levocetirizina + ritonavir: possível aumento da exposição à levocetirizina.
A levocetirizina é eliminada predominantemente por via renal (sem metabolismo hepático significativo), pelo que a interação farmacocinética com o ritonavir é limitada; o risco clínico é a sedação aditiva — o rótulo da levocetirizina adverte para a sonolência e para o aumento do efeito com álcool, sedativos e tranquilizantes, e o ritonavir também causa fadiga e sintomas do SNC. Em doentes com compromisso renal ou hepático (nos quais a levocetirizina acumula e a dose deve ser reduzida) e em idosos, a associação exige vigilância: monitorizar sonolência, tonturas e capacidade de conduzir, e usar a menor dose eficaz de levocetirizina.
Levocetirizina + ritonavir: risco aditivo de sedação/sonolência. Vigiar, sobretudo em doentes com compromisso renal ou hepático.
O ritonavir pode reduzir a depuração da levocetirizina.
Efeitos sedativos e tolerância.
Sonolência, fadiga, boca seca.
Vigiar sedação e efeitos adversos.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Levocetirizina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1f722b84-08de-7e6a-41ac-2c9d9bb9fb43 ; rótulo aprovado Ritonavir: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d2f8c6ba-5e06-4b03-8ca5-b4fd7e5a8925 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O álcool pode potenciar a sonolência e reduzir o desempenho psicomotor.
Evitar álcool durante o tratamento, sobretudo ao conduzir.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Levocetirizina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/9917/smpc
A levocetirizina é excretada por via renal; a dose deve ser ajustada.
Ajustar a dose de acordo com a depuração de creatinina.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Levocetirizina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/9917/smpc
Dados limitados na gravidez; enantiómero ativo da cetirizina.
Usar apenas se o benefício justificar o risco; preferir cetirizina se disponível.
Dados limitados; preferir evitar durante a amamentação.
Sem contraceção adicional específica.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Levocetirizina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/9917/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Enantiómero (R) ativo da cetirizina, anti-H1 de 2.ª geração com afinidade dupla para o recetor H1 e mínima sedação; excreção renal predominante (~85,8% inalterado) — ajustar na insuficiência renal.
Antagonista seletivo e periférico dos recetores H1 da histamina (o enantiómero R é o responsável pela atividade da cetirizina racémica), bloqueando a resposta alérgica sem efeitos anticolinérgicos ou serotoninérgicos relevantes.
Boa absorção oral com biodisponibilidade elevada (sem efeito de primeira passagem significativo); pico plasmático ~0,9 h; os alimentos reduzem ligeiramente a Cmax (sem alteração do AUC); ligação proteica ~92%.
Metabolismo hepático mínimo (~14% — N-oxidação e O-desalquilação, com metabolito inativo); excreção renal predominante: 85,8% da dose oral excretada inalterada em 48 h (equivalente a ~95% da dose total eliminada); sem interações CYP relevantes.
Semivida ~7-8 h (7,3-7,6 h em adultos); prolonga-se na insuficiência renal e nos idosos (CrCl <50 mL/min: dose reduzida ou em dias alternados).
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
