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Anti-histamínico H1 de 2.ª geração (metabolito ativo da loratadina)
A desloratadina é um anti-histamínico não sedativo, usado no alívio dos sintomas da rinite alérgica (espirros, corrimento nasal, comichão nos olhos e nariz). Toma-se uma vez por dia e tem pouco efeito de sonolência. É o metabolito ativo da loratadina.
Também conhecido como: Aerius, desloratadina, desloratadine
Desloratadina + cetoconazol: possível aumento das concentrações de desloratadina.
O cetoconazol, ao inibir o CYP3A4, pode aumentar as concentrações da desloratadina; no entanto, a desloratadina e o seu metabolito ativo têm margem de segurança ampla e a associação não se associa a prolongamento significativo do QT (ao contrário da terfenadina/astemizol do passado). Na prática, a interação é geralmente bem tolerada; vigiar sonolência ou sedação em doentes suscetíveis e usar a menor dose eficaz do anti-histamínico durante o tratamento antifúngico.
Cetoconazol + desloratadina: o azol aumenta os níveis da desloratadina (CYP3A4), geralmente sem prolongamento do QT relevante. Vigiar sonolência.
O cetoconazol inibe o CYP3A4, elevando os níveis de desloratadina.
Sintomas de excesso de anti-histamínico.
Sonolência, palpitações, tonturas.
Vigiar sedação e efeitos adversos.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Desloratadina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2a90b899-7746-43dc-ac8a-e754428eb30c ; rótulo aprovado Cetoconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f162e616-21b4-49b1-b437-15e21001a6f0 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Desloratadina + eritromicina: possível aumento das concentrações de desloratadina.
O rótulo da desloratadina documenta que a coadministração com "eritromicina... resultou em concentrações plasmáticas aumentadas de desloratadina e 3-hidroxidesloratadina, mas não houve alterações clinicamente relevantes no perfil de segurança da desloratadina" — a desloratadina é metabolizada pelo CYP3A4 (e CYP2D6), que a eritromicina inibe. A associação é geralmente bem tolerada; o principal cuidado é a potencialização da sonolência/efeitos no SNC (sobretudo em idosos) e o risco QT da própria eritromicina, que "deve ser evitada em doentes com prolongamento conhecido do QT, hipocaliemia ou hipomagnesemia não corrigidas, bradicardia clinicamente significativa e com antiarrítmicos classe IA/III" (rótulo da eritromicina). Não é necessário ajuste de rotina da dose de desloratadina; vigiar sonolência e informar o doente.
Eritromicina + desloratadina: a eritromicina (inibidor do CYP3A4) eleva os níveis de desloratadina, sem alterações clinicamente relevantes no perfil de segurança. Vigiar sonolência.
A eritromicina reduz o metabolismo da desloratadina (CYP3A4).
Efeitos adversos do anti-histamínico.
Sonolência, xerostomia, cefaleia.
Vigiar sedação; não é geralmente necessário ajuste de dose.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Desloratadina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2a90b899-7746-43dc-ac8a-e754428eb30c ; rótulo aprovado Eritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0c05e1f7-a3d4-8e69-e063-6394a90aecc3 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A toranja (sumo) pode aumentar as concentrações de desloratadina.
Evitar sumo de toranja durante o tratamento.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Desloratadina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/14722/smpc
O álcool pode potenciar a sonolência.
Limitar o consumo de álcool em doentes suscetíveis.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Desloratadina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/14722/smpc
A eliminação reduzida pode aumentar a exposição.
Usar com precaução.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Desloratadina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/14722/smpc
A desloratadina é eliminada por via renal.
Usar com precaução e ajustar a dose em insuficiência renal grave.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Desloratadina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/14722/smpc
Dados limitados na gravidez; metabolito ativo da loratadina.
Usar apenas se o benefício justificar o risco; preferir loratadina/cetirizina se disponíveis.
Dados limitados; preferir evitar durante a amamentação.
Sem contraceção adicional específica.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Desloratadina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/14722/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Anti-histamínico H1 tricíclico de ação prolongada, não sedativo (não atravessa de forma relevante a barreira hematoencefálica), indicado na rinite alérgica e urticária. Efeito anti-histamínico (wheal and flare) ao fim de 1 hora, persistindo até 24 horas, sem taquifilaxia em 28 dias. Não prolonga o QTc de forma clinicamente relevante (aumento médio de 8,1 ms pelo método de Bazett com 45 mg/dia, sem eventos adversos).
Antagonista seletivo de ação prolongada dos recetores H1 da histamina (interação significativa com o recetor H1 humano a 2-3 ng/mL); inibe a libertação de histamina pelos mastócitos in vitro. Não atravessa facilmente a barreira hematoencefálica (estudos com distribuição tecidular radiomarcada e ligação ao recetor H1).
Tmax de cerca de 3 horas após dose oral de 5 mg (Cmax média em estado estacionário ~4 ng/mL, AUC 56,9 ng·h/mL). Nem a comida nem o sumo de toranja afetam a biodisponibilidade. Ligação às proteínas plasmáticas de 82-87% (desloratadina) e 85-89% (3-hidroxidesloratadina). Cmax e AUC proporcionais à dose entre 5-20 mg.
Extensamente metabolizada em 3-hidroxidesloratadina (metabolito ativo), que é depois glucuronidada; as enzimas responsáveis não foram identificadas. Cerca de 6% da população são metabolizadores lentos (semivida >50 h ou razão de AUC 3-OH/desloratadina <0,1; mais frequente em negros, 17%). Estudo de balanço de massa: recuperação de ~87% da dose, distribuída igualmente na urina e fezes como produtos metabólicos.
Semivida média de eliminação plasmática de aproximadamente 27 horas (33,7 h em idosos ≥65 anos); a 3-hidroxidesloratadina tem Tmax e semivida semelhantes. Na insuficiência hepática a AUC aumenta ~2,4x e a semivida prolonga-se; na insuficiência renal grave a AUC aumenta ~2,5x. Permite toma única diária.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
