A loratadina é um anti-histamínico não sedativo, usado no alívio dos sintomas da rinite alérgica (espirros, corrimento nasal, comichão nos olhos e nariz). Toma-se uma vez por dia e causa pouca sonolência. Em doentes com doença do fígado ou dos rins, pode ser necessário ajustar a dose.
Também conhecido como: Clarityn, loratadina, loratadine
Loratadina + eritromicina: possível aumento das concentrações de loratadina.
A loratadina é metabolizada no fígado pelo CYP3A4 (e CYP2D6) e a eritromicina é um inibidor conhecido do CYP3A4 — a associação eleva as concentrações de loratadina e do seu metabolito ativo, desloratadina, podendo potenciar a sonolência (sobretudo em idosos e em doses altas de loratadina). O rótulo da eritromicina refere que "a eritromicina tem sido associada a prolongamento do intervalo QT e casos infrequentes de arritmia", com contraindicação de antiarrítmicos classe IA/III e precaução em hipocaliemia/hipomagnesemia — embora a loratadina em doses terapêuticas não prolongue significativamente o QT, o risco arritmogénico da eritromicina deve ser respeitado. Na prática, vigiar sedação e sintomas cardiovasculares, usar a menor dose eficaz de loratadina e monitorizar o intervalo QT em doentes de risco (QT longo, hipocaliemia, idosos).
Eritromicina + loratadina: a eritromicina (inibidor do CYP3A4) reduz o metabolismo da loratadina, elevando os seus níveis. Vigiar sonolência e risco QT da eritromicina.
A eritromicina (inibidor do CYP3A4) reduz o metabolismo da loratadina.
Sintomas de excesso de anti-histamínico.
Sonolência, cefaleias, palpitações.
Vigiar sedação e efeitos adversos; a maioria tolera sem ajuste de dose.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Loratadina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=569a35be-d653-181c-e063-6294a90a6eb9 ; rótulo aprovado Eritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0c05e1f7-a3d4-8e69-e063-6394a90aecc3 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Loratadina + cetoconazol: possível aumento das concentrações de loratadina.
A loratadina é metabolizada pelo CYP3A4, e o cetoconazol pode aumentar as suas concentrações. Ao contrário dos anti-histamínicos de primeira geração, a loratadina não se associa a prolongamento significativo do QT, mesmo com níveis elevados; a interação manifesta-se sobretudo por sonolência ou sedação ligeira em doentes suscetíveis. Vigiar sintomas, usar a menor dose eficaz e considerar um anti-histamínico alternativo se a sedação for incómoda.
Cetoconazol + loratadina: o azol aumenta os níveis da loratadina (CYP3A4), sem prolongamento do QT relevante. Vigiar sonolência.
O cetoconazol (inibidor do CYP3A4 e da P-gp) reduz a depuração da loratadina.
Efeitos sedativos e eletrocardiograma se fatores de risco.
Síncope, palpitações, sonolência acentuada.
Vigiar sonolência; em ensaios não se observou prolongamento do QTc relevante.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Loratadina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=569a35be-d653-181c-e063-6294a90a6eb9 ; rótulo aprovado Cetoconazol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f162e616-21b4-49b1-b437-15e21001a6f0 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A toranja (sumo) inibe o CYP3A4 e pode aumentar as concentrações de loratadina.
Evitar sumo de toranja durante o tratamento.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Loratadina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/10942/smpc
O álcool pode potenciar a sonolência (rara com loratadina).
Limitar o consumo de álcool em doentes suscetíveis.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Loratadina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/10942/smpc
O metabolismo hepático reduzido pode aumentar a exposição à loratadina.
Usar com precaução; dose inicial alternativa em insuficiência hepática grave.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Loratadina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/10942/smpc
A loratadina é considerada compatível na gravidez (grande experiência de uso).
Pode ser usada quando indicado, na menor dose eficaz.
Excretada no leite em pequenas quantidades; compatível.
Sem contraceção adicional específica.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Loratadina: https://www.medicines.org.uk/emc/product/10942/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Anti-histamínico H1 não sedativo de venda livre, indicado no alívio temporário dos sintomas da rinite alérgica e outras alergias do trato respiratório superior (coriza, espirros, comichão nasal/da garganta, olhos lacrimejantes e com comichão). Início de ação rápido (1-3 horas), efeito máximo às 8-12 horas e duração de 24 horas. O metabolito ativo, desloratadina, tem semivida de ~27 horas.
Antagonista seletivo periférico dos recetores H1 da histamina, sem sedação relevante nas doses recomendadas (não penetra no SNC de forma significativa). O efeito anti-histamínico periférico alivia os sintomas nasais e oculares da alergia.
Rapidamente absorvida após administração oral, com pico plasmático em cerca de 1-2 horas; a toma com alimentos aumenta ligeiramente a biodisponibilidade (AUC e Cmax) sem relevância clínica. Início de ação em 1-3 horas, com efeito máximo às 8-12 horas. Ligação às proteínas plasmáticas de 97-99%.
Extensamente metabolizada no fígado no metabolito ativo desloratadina (via CYP3A4 e CYP2D6) e noutros metabolitos. Cerca de 40% da dose é excretada na urina e 40% nas fezes, sobretudo como metabolitos conjugados; apenas ~1% aparece inalterado. A insuficiência hepática ou renal reduz a depuração — considerar doses em dias alternados ou doses mais baixas.
Semivida média de eliminação de aproximadamente 8-14 horas (média ~11 h; intervalo 3-20 h) para a loratadina, com semivida mais longa (~28 h) para o metabolito ativo desloratadina — o que permite toma única diária. Na insuficiência hepática crónica a semivida prolonga-se (ajustar a dose).
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
