A eritromicina é um antibiótico (macrólido) usado em infeções respiratórias, da pele e noutras infeções por bactérias sensíveis, sobretudo em doentes alérgicos à penicilina. Pode afetar o ritmo cardíaco e interage com vários medicamentos.
Também conhecido como: Eritrocina, Erythrocin
Loratadina + eritromicina: possível aumento das concentrações de loratadina.
A loratadina é metabolizada no fígado pelo CYP3A4 (e CYP2D6) e a eritromicina é um inibidor conhecido do CYP3A4 — a associação eleva as concentrações de loratadina e do seu metabolito ativo, desloratadina, podendo potenciar a sonolência (sobretudo em idosos e em doses altas de loratadina). O rótulo da eritromicina refere que "a eritromicina tem sido associada a prolongamento do intervalo QT e casos infrequentes de arritmia", com contraindicação de antiarrítmicos classe IA/III e precaução em hipocaliemia/hipomagnesemia — embora a loratadina em doses terapêuticas não prolongue significativamente o QT, o risco arritmogénico da eritromicina deve ser respeitado. Na prática, vigiar sedação e sintomas cardiovasculares, usar a menor dose eficaz de loratadina e monitorizar o intervalo QT em doentes de risco (QT longo, hipocaliemia, idosos).
Eritromicina + loratadina: a eritromicina (inibidor do CYP3A4) reduz o metabolismo da loratadina, elevando os seus níveis. Vigiar sonolência e risco QT da eritromicina.
A eritromicina (inibidor do CYP3A4) reduz o metabolismo da loratadina.
Sintomas de excesso de anti-histamínico.
Sonolência, cefaleias, palpitações.
Vigiar sedação e efeitos adversos; a maioria tolera sem ajuste de dose.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Loratadina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=569a35be-d653-181c-e063-6294a90a6eb9 ; rótulo aprovado Eritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0c05e1f7-a3d4-8e69-e063-6394a90aecc3 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A Eritromicina inibe o CYP3A4 que metaboliza a Atorvastatina, aumentando as suas concentrações e o risco de miopatia e rabdomiólise.
A eritromicina é um inibidor do CYP3A4, enzima que metaboliza a atorvastatina, e pode aumentar as concentrações da estatina e o risco de miopatia/rabdomiólise, sobretudo em ciclos prolongados, doses elevadas ou com insuficiência renal. O rótulo da atorvastatina lista a eritromicina entre os inibidores do CYP3A4 cuja associação requer considerar o risco/benefício (o limite de 20 mg é explícito apenas para claritromicina e itraconazol). Durante um ciclo de eritromicina, considerar a menor dose da estatina ou a suspensão temporária, vigiar sintomas musculares e CPK, e informar o doente.
Atorvastatina + eritromicina: o macrólido inibe o CYP3A4 e pode elevar os níveis da estatina, com risco de miopatia. Vigiar e considerar suspensão.
A Eritromicina é um inibidor do citocromo CYP3A4; a Atorvastatina é substrato deste CYP. A inibição enzimática eleva os níveis da estatina e aumenta o risco de toxicidade muscular, sobretudo com doses altas.
Vigiar sintomas musculares (dores, fraqueza, cãibras), CPK e coloração escura da urina durante e após a associação.
Mialgia intensa, fraqueza muscular, urina escura ou CPK muito elevada impõem a suspensão imediata da estatina.
Evitar a associação; se necessária, escolher um macrólido que não iniba o CYP3A4 (ex.: azitromicina, quando adequado) ou suspender temporariamente a estatina.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Eritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=49b3ca93-43cc-439c-8f5d-e3ea2e87ad2f ; rótulo aprovado Atorvastatina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=86841382-4229-4e03-958e-3ac22639efd4 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Fexofenadina + eritromicina: aumento da exposição à fexofenadina (transporte OATP/P-gp).
A fexofenadina é eliminada essencialmente inalterada, sem metabolismo pelo CYP450 relevante; a interação com a eritromicina ocorre ao nível dos transportadores intestinais (P-gp/OATP), que a eritromicina inibe, elevando as concentrações plasmáticas de fexofenadina. O mecanismo está documentado na informação de prescrição da fexofenadina (Allegra), que descreve aumentos da exposição com a coadministração de eritromicina (aumento da AUC em cerca de 100%) sem alterações clinicamente relevantes no QT — ao contrário da terfenadina (o seu precursor), a fexofenadina não prolonga o intervalo QT. A eritromicina, por seu lado, "tem sido associada a prolongamento do intervalo QT e casos infrequentes de arritmia" (rótulo da eritromicina). Na prática, vigiar efeitos adversos da fexofenadina (cefaleia, tonturas, sonolência ligeira) e, no caso da eritromicina, respeitar as contraindicações QT; não é necessário ajuste de rotina da dose, mas evitar doses supramáximas.
Eritromicina + fexofenadina: a eritromicina interfere com o transporte intestinal (P-gp/OATP) e eleva os níveis de fexofenadina. Vigiar efeitos adversos (cefaleia, tonturas).
A eritromicina interfere com o transporte intestinal (P-gp/OATP), elevando os níveis de fexofenadina.
Efeitos adversos do anti-histamínico.
Náuseas, tonturas, sonolência.
Vigiar efeitos adversos; sem relevância clínica significativa para a maioria.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Fexofenadina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=dd0da52b-fc82-4ec9-854c-0d7c52e926fb ; rótulo aprovado Eritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0c05e1f7-a3d4-8e69-e063-6394a90aecc3 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Desloratadina + eritromicina: possível aumento das concentrações de desloratadina.
O rótulo da desloratadina documenta que a coadministração com "eritromicina... resultou em concentrações plasmáticas aumentadas de desloratadina e 3-hidroxidesloratadina, mas não houve alterações clinicamente relevantes no perfil de segurança da desloratadina" — a desloratadina é metabolizada pelo CYP3A4 (e CYP2D6), que a eritromicina inibe. A associação é geralmente bem tolerada; o principal cuidado é a potencialização da sonolência/efeitos no SNC (sobretudo em idosos) e o risco QT da própria eritromicina, que "deve ser evitada em doentes com prolongamento conhecido do QT, hipocaliemia ou hipomagnesemia não corrigidas, bradicardia clinicamente significativa e com antiarrítmicos classe IA/III" (rótulo da eritromicina). Não é necessário ajuste de rotina da dose de desloratadina; vigiar sonolência e informar o doente.
Eritromicina + desloratadina: a eritromicina (inibidor do CYP3A4) eleva os níveis de desloratadina, sem alterações clinicamente relevantes no perfil de segurança. Vigiar sonolência.
A eritromicina reduz o metabolismo da desloratadina (CYP3A4).
Efeitos adversos do anti-histamínico.
Sonolência, xerostomia, cefaleia.
Vigiar sedação; não é geralmente necessário ajuste de dose.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Desloratadina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2a90b899-7746-43dc-ac8a-e754428eb30c ; rótulo aprovado Eritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0c05e1f7-a3d4-8e69-e063-6394a90aecc3 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A Eritromicina pode potenciar o efeito anticoagulante da Varfarina, com aumento do INR e do risco hemorrágico.
A eritromicina inibe o CYP3A4, enzima que metaboliza o R-warfarin, e reduz a flora intestinal produtora de vitamina K. Esta dupla ação aumenta o efeito anticoagulante, com elevação do INR e risco hemorrágico documentado em relatos clínicos e referido nos rótulos aprovados. O efeito pode ser rápido (dias) e persistir após o fim do antibiótico. Monitorizar o INR com frequência durante e após o tratamento e ajustar a dose de warfarina; considerar antibiótico alternativo quando possível.
A eritromicina inibe o CYP3A4 e reduz a flora intestinal, podendo aumentar muito o INR. Monitorizar o INR durante e após o antibiótico.
A Eritromicina inibe a CYP3A4 e a CYP1A2, reduzindo o metabolismo da Varfarina (sobretudo do isómero ativo); o aumento dos níveis do anticoagulante eleva o INR.
Monitorizar o INR com maior frequência e sinais de hemorragia (hematomas, gengivorragia, melenas).
Hemorragia, INR muito elevado ou sinais de sangramento exigem suspensão/ajuste e avaliação médica urgente.
Vigiar o INR e ajustar a dose de varfarina durante e após a antibioterapia; informar o doente do risco hemorrágico.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Eritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=49b3ca93-43cc-439c-8f5d-e3ea2e87ad2f ; rótulo aprovado Varfarina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=541c9a70-adaf-4ef3-94ba-ad4e70dfa057 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A Eritromicina pode aumentar os níveis plasmáticos de Digoxina, com risco de toxicidade digitálica (arritmias, náuseas, perturbações visuais).
A eritromicina aumenta as concentrações de digoxina por dois mecanismos: inibição da glicoproteína-P (reduz a excreção intestinal e renal da digoxina) e eliminação da flora bacteriana intestinal que metaboliza a digoxina em metabolitos inativos. Estudos mostram aumentos de 40–100% na digoxinemia em doentes tratados com eritromicina, com risco de toxicidade digitálica. Recomenda-se monitorizar a digoxinemia e o ECG durante e após o ciclo antibiótico, vigiar sintomas de toxicidade e reduzir a dose de digoxina se necessário.
A eritromicina inibe a P-gp e reduz a flora que inativa a digoxina, podendo aumentar os seus níveis. Monitorizar sinais de toxicidade digitálica.
A Eritromicina inibe a glicoproteína-P e o CYP3A4, reduzindo a eliminação da Digoxina e aumentando o seu efeito; distúrbios eletrolíticos (hipocaliemia) podem potenciar a toxicidade digitálica.
Vigiar bradicardia, arritmias, náuseas, anorexia, perturbações visuais e níveis de potássio.
Arritmias, bradicardia marcada, náuseas persistentes ou turvação visual impõem avaliação urgente e doseamento de digoxina.
Monitorizar os níveis séricos de digoxina e os sinais de toxicidade; pode ser necessário reduzir a dose de digoxina ou usar um macrólido alternativo.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Eritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=49b3ca93-43cc-439c-8f5d-e3ea2e87ad2f ; rótulo aprovado Digoxina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5886e233-b2da-4acb-be05-9bf40fb8e7f4 — com referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A Eritromicina, inibidor moderado do CYP3A4, pode reduzir a depuração do Vardenafil e aumentar a sua exposição, potenciando efeitos adversos como hipotensão e cefaleias.
O vardenafil é metabolizado principalmente pelas isoenzimas CYP3A4/5 e, em menor grau, pela CYP2C9 do citocromo P450. A eritromicina, inibidora moderada do CYP3A4, reduz a depuração do vardenafil, aumentando as suas concentrações plasmáticas e potenciando os efeitos vasodilatadores e os efeitos adversos. O rótulo do vardenafil indica que os inibidores destas enzimas reduzem a depuração do fármaco, pelo que se espera um aumento da exposição. A associação deve ser usada com precaução, considerando iniciar com a menor dose de vardenafil e vigiar hipotensão, tonturas e cefaleias. Nos inibidores fortes do CYP3A4 (cetoconazol, ritonavir), a dose máxima permitida é substancialmente inferior.
Vardenafil + eritromicina: a eritromicina, inibidora moderada do CYP3A4, reduz a depuração do vardenafil e aumenta a exposição. Usar com precaução e considerar a menor dose.
O vardenafil é metabolizado sobretudo pelas isoenzimas CYP3A4/5 (e, em menor grau, pela CYP2C9); os inibidores destas enzimas, como a eritromicina, reduzem a sua depuração e aumentam as concentrações plasmáticas.
Vigiar pressão arterial, tonturas e cefaleias após a toma.
Hipotensão ortostática, tonturas intensas ou síncope.
Usar com precaução; considerar iniciar com a menor dose de vardenafil e vigiar efeitos adversos. Nos inibidores fortes do CYP3A4, a dose máxima é inferior.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Vardenafil: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2782efed-6198-47b9-81ac-3e255e2ab7f6 ; rótulo aprovado Eritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0c05e1f7-a3d4-8e69-e063-6394a90aecc3
A Eritromicina aumenta a exposição ao Sildenafil (Cmax +160%, AUC +182%), com maior risco de hipotensão, rubor e cefaleias. Considerar iniciar com dose de 25 mg.
O sildenafil é metabolizado pelo CYP3A4 e, em menor grau, pelo CYP2C9. A eritromicina, inibidora moderada do CYP3A4, aumentou em estudo clínico a Cmax do sildenafil em 160% e a AUC em 182%, valores que elevam o risco de efeitos vasodilatadores como hipotensão, rubor, cefaleias e congestão nasal. O rótulo do sildenafil recomenda, por isso, considerar uma dose inicial de 25 mg quando administrado com eritromicina ou outros inibidores moderados do CYP3A4. Em doentes com doença cardiovascular, idosos ou polimedicados, deve reforçar-se a vigilância da pressão arterial e informar o doente sobre os sintomas a vigiar.
Sildenafil + eritromicina: a eritromicina aumenta a Cmax (+160%) e a AUC (+182%) do sildenafil. Considerar dose inicial de 25 mg e vigiar hipotensão.
A eritromicina é um inibidor moderado do CYP3A4; como o sildenafil é metabolizado por esta isoenzima, a sua administração concomitante aumenta a concentração máxima e a exposição total ao sildenafil.
Vigiar pressão arterial e sintomas de vasodilatação (rubor, cefaleia, congestão nasal).
Hipotensão sintomática, tonturas ou síncope.
Considerar uma dose inicial de 25 mg de sildenafil quando usado com eritromicina e vigiar efeitos adversos.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Sildenafil: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1b1ab00d-de9c-4614-e063-6394a90afcde ; rótulo aprovado Eritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0c05e1f7-a3d4-8e69-e063-6394a90aecc3
A Eritromicina, inibidor do CYP3A4, aumenta previsivelmente a exposição ao Tadalafil, com maior risco de hipotensão, rubor e cefaleias.
O tadalafil é substrato e predominantemente metabolizado pelo CYP3A4, pelo que os inibidores desta isoenzima aumentam a sua exposição. Embora não tenham sido realizados estudos específicos com eritromicina, o rótulo do tadalafil indica que inibidores do CYP3A4 como a eritromicina aumentariam previsivelmente a exposição ao fármaco, à semelhança do cetoconazol (que aumentou a AUC em 107–312% conforme a dose). O aumento da exposição potencia a hipotensão, o rubor e as cefaleias. Recomenda-se precaução, considerando a redução da dose de tadalafil, e vigilância dos efeitos vasodilatadores, particularmente em doentes com doença cardiovascular.
Tadalafil + eritromicina: inibidor do CYP3A4 aumenta previsivelmente a exposição ao tadalafil. Usar com precaução e considerar redução da dose.
O tadalafil é substrato e predominantemente metabolizado pelo CYP3A4; os inibidores desta isoenzima, como a eritromicina, aumentam a sua exposição (o rótulo indica que inibidores do CYP3A4 como a eritromicina aumentariam previsivelmente a exposição).
Vigiar pressão arterial, cefaleias, tonturas e rubor.
Hipotensão sintomática, tonturas ou síncope.
Usar com precaução; considerar redução da dose de tadalafil e vigiar efeitos adversos.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tadalafil: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c3409762-3b2b-1cfc-e053-2995a90ab91b ; rótulo aprovado Eritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0c05e1f7-a3d4-8e69-e063-6394a90aecc3
A Eritromicina, inibidor moderado do CYP3A4, pode aumentar a exposição à Tansulosina, com maior risco de hipotensão ortostática. Usar com precaução, sobretudo em doses superiores a 0,4 mg.
A tansulosina é extensamente metabolizada, principalmente pelo CYP3A4 e pelo CYP2D6. O rótulo recomenda precaução quando é usada com inibidores moderados do CYP3A4, como a eritromicina, particularmente em doses superiores a 0,4 mg (ex.: 0,8 mg), dado o risco de aumento da exposição. Com o cetoconazol, inibidor forte do CYP3A4, a Cmax e a AUC da tansulosina aumentaram 2,2 e 2,8 vezes, respetivamente, o que ilustra o efeito desta classe de fármacos. O risco clínico é a hipotensão ortostática, sobretudo no início do tratamento, com tonturas, sensação de desmaio e quedas. Nos doentes a tomar ambos os fármacos, deve vigiar-se a pressão arterial ao levantar e aconselhar o doente a levantar-se lentamente.
Tansulosina + eritromicina: precaução com inibidores moderados do CYP3A4 (aumento da exposição e risco de hipotensão ortostática), sobretudo em doses > 0,4 mg.
A tansulosina é extensamente metabolizada pelo CYP3A4 e CYP2D6; os inibidores destas isoenzimas aumentam as suas concentrações plasmáticas (o rótulo recomenda precaução com inibidores moderados do CYP3A4 como a eritromicina).
Vigiar tonturas, queda da pressão arterial ao levantar e síncope.
Síncope, hipotensão ortostática sintomática ou queda.
Usar com precaução; vigiar hipotensão ortostática, sobretudo no início do tratamento ou ao subir a dose acima de 0,4 mg.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tansulosina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e4202c52-be9d-41d9-b5ff-122740298544 ; rótulo aprovado Eritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0c05e1f7-a3d4-8e69-e063-6394a90aecc3
Estatina + macrólido: CONTRAINDICADO — níveis de simvastatina aumentados significativamente.
A eritromicina é um inibidor moderado do CYP3A4. A combinação com simvastatina aumenta os níveis desta em 2-4 vezes. Embora o aumento seja menor que com cetoconazol, o risco de miopatia e rabdomiólise permanece significativo. A FDA suspendeu a dose de 80 mg de simvastatina precisamente devido ao risco de rabdomiólise com inibidores de CYP3A4. CONTRAINDICADO — usar azitromicina (não inibe CYP3A4) como alternativa ao macrólido.
Estatina + macrólido: CONTRAINDICADO. Eritromicina inibe CYP3A4, aumentando níveis de simvastatina significativamente. Risco de miopatia e rabdomiólise.
A eritromicina inibe o CYP3A4, aumentando os níveis de simvastatina e o risco de miopatia e rabdomiólise. CONTRAINDICADO.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Simvastatina (Zocor): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8f55d5de-5a4f-4a39-8c84-c53976dd6af9
Lincosamida + macrólido: antagonismo bacteriológico. Ambos ligam à subunidade 50S — competição pelo mesmo sítio.
Clindamicina e eritromicina competem pelo mesmo sítio de ligação na subunidade 50S do ribossomo 70S bacteriano. A eritromicina (macrólido) é bacteriostática e pode reduzir a eficácia bactericida da clindamicina em situações onde a atividade depende da concentração (combinação sinérgica). Exceção documentada: em Pneumocystis jirovecii, a combinação pode ter sinergismo (ambos inibem a síntese proteica em locais diferentes). Na prática clínica convencional, a combinação é evitada.
Lincosamida + macrólido: antagonismo — competição pela subunidade 50S. Evitar.
Clindamicina e eritromicina competem pelo mesmo sítio de ligação na subunidade 50S do ribossomo. A eritromicina (bacteriostático) pode reduzir a eficácia da clindamicina (também bacteriostático). Clinicamente, a combinação é geralmente evitada, exceto em Pneumocystis (sinergismo documentado).
Resposta clínica, culturas se disponíveis.
Evitar a combinação para infeções bacterianas convencionais. Exceção: profilaxia de Pneumocystis jirovecii (sinergismo).
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Clindamicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3f6b2c5a-e581-414f-bc9e-eaf66a5685cd
Os alimentos podem reduzir a absorção de algumas formulações de eritromicina; a toma em jejum maximiza os níveis.
Preferir a toma em jejum, salvo indicação em contrário da formulação.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Eritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ca65a48f-5fe6-4b31-8359-51dbc31f6d4e
A toranja inibe o CYP3A4 e pode aumentar as concentrações de eritromicina, elevando o risco de prolongamento do QT.
Evitar sumo de toranja durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Eritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ca65a48f-5fe6-4b31-8359-51dbc31f6d4e
A eritromicina usada no recém-nascido associa-se a estenose pilórica hipertrófica.
Evitar em recém-nascidos quando existirem alternativas; vigiar vómitos projetados.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Eritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ca65a48f-5fe6-4b31-8359-51dbc31f6d4e
A eritromicina prolonga o intervalo QT e aumenta o risco de torsades de pointes, sobretudo em doentes de risco.
Evitar em QT prolongado, hipocaliemia ou com fármacos que prolongam o QT.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Eritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ca65a48f-5fe6-4b31-8359-51dbc31f6d4e
A eritromicina é o macrólido de primeira escolha na gravidez quando indicado; não se associou a malformações major.
Pode ser usada na gravidez quando indicado (ex.: Legionella, coqueluche, clamídia).
Excretada no leite; compatível com a amamentação.
Sem contraceção adicional específica.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Eritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ca65a48f-5fe6-4b31-8359-51dbc31f6d4e ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Anexo 1, Fármacos e Gravidez: Não se sabe se é perigosa. ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Anexo 2, Fármacos e Aleitamento: Evitar; presente no leite, em estudos animais.
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Macrólido antibacteriano. Difunde-se na maioria dos fluidos corporais; concentra-se no fígado e é excretada na bílis; 12 a 15% da dose intravenosa é excretada em forma ativa na urina. Concentrações baixas no LCR sem inflamação meníngea, aumentando com a meningite. Prolonga o intervalo QT (torsades de pointes relatadas, sobretudo com a via intravenosa).
Inibição da síntese proteica bacteriana por ligação às subunidades ribossómicas 50S dos organismos suscetíveis; não afeta a síntese de ácidos nucleicos. A resistência no S. aureus pode emergir durante a terapêutica; muitos isolados de Haemophilus influenzae são resistentes.
Bem absorvida por via oral; após infusão intravenosa de 500 mg, níveis séricos médios de cerca de 10 mcg/mL à 1 hora e 2,6 mcg/mL às 2,5 horas. Atravessa a placenta e é excretada no leite materno; não é removida por diálise.
Eliminação principalmente hepática (biliar); 12 a 15% da dose intravenosa em forma ativa na urina; não é removida por diálise peritoneal ou hemodiálise. Inibidor do CYP3A4 — interações com estatinas (lovastatina, sinvastatina), colchicina, carbamazepina, digoxina, teofilina e anticoagulantes orais.
A eritromicina concentra-se no fígado e é excretada na bílis; com função hepática normal, os níveis séricos caem para cerca de 1 mcg/mL às 6 horas após a infusão de 500 mg. A semivida pode prolongar-se com disfunção hepática; doses ≥4 g/dia aumentam o risco de perda auditiva reversível em idosos.
Como este fármaco se relaciona com enzimas e transportadores (CYP450, COX, P-gp, MAO e outros). Cada papel tem ligação ao perfil do alvo.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
