Citocromo P450 2C9
Também conhecido como: CYP2C9
Enzima do citocromo P450 responsável pelo metabolismo dos anticoagulantes cumarínicos (varfarina, acenocumarol), de vários AINEs, da fenitoína e de algumas sulfonilureias.
A inibição do CYP2C9 (ex.: fluconazol, amiodarona, metronidazol, cotrimoxazol) é o mecanismo central das interações que aumentam o INR com os cumarínicos; a indução (rifampicina) reduz o efeito anticoagulante.
Substratos: varfarina, acenocumarol, fenitoína, diclofenac, ibuprofeno, celecoxib, glibenclamida, glimepirida, losartano.
Inibidores: fluconazol, voriconazol, metronidazol, amiodarona, cotrimoxazol (sulfametoxazol), cimetidina.
Indutores: rifampicina, fenobarbital, carbamazepina, erva-de-são-joão.
Essencial na terapêutica anticoagulante: qualquer fármaco que iniba o CYP2C9 pode elevar o INR em dias e exige monitorização apertada e redução de dose preventiva.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulos aprovados (varfarina, fluconazol); EMC-UK (MHRA) — SmPC
