Antimalárico 8-aminoquinoleína indicado na cura radical (prevenção de recaída) da malária por Plasmodium vivax em doentes ≥ 16 anos a receber cloroquina para a infeção aguda.
Também conhecido como: Krintafel
Rótulo aprovado DailyMed (KRINTAFEL, tafenoquina succinato; setID 5cf989d5-36f5-4561-a30b-9fcb9deb6b6a).
Rótulo aprovado DailyMed (KRINTAFEL, tafenoquina succinato; setID 5cf989d5-36f5-4561-a30b-9fcb9deb6b6a).
Tafenoquina + metformina: a tafenoquina aumenta a exposição à metformina (substrato OCT2/MATE) — monitorizar toxicidade.
O rótulo FDA da tafenoquina documenta que deve ser evitada a co-administração com substratos dos transportadores OCT2/MATE (ex.: dofetilida, metformina); se inevitável, monitorizar toxicidades relacionadas e considerar redução da dose (secção 7.1). A metformina depende da secreção tubular via OCT2 e MATE para a sua eliminação; a inibição destes transportadores pela tafenoquina eleva as concentrações plasmáticas da metformina. O risco clínico é o da toxicidade da metformina — sintomas gastrointestinais, função renal e, em casos raros, acidose láctica, sobretudo se já existir compromisso renal. Como a tafenoquina se usa em esquema curto (dose única na profilaxia da malária), o ideal é evitar a associação no dia da toma; se inevitável, monitorizar e considerar ajuste.
Tafenoquina + metformina: a tafenoquina inibe OCT2/MATE e aumenta a exposição à metformina — evitar a associação.
O rótulo FDA da tafenoquina documenta: "Avoid co-administration with drugs that are substrates of organic cation transporter-2 (OCT2) or multidrug and toxin extrusion (MATE) transporters (e.g., dofetilide, metformin). If coadministration cannot be avoided, monitor for drug-related toxicities and consider dosage reduction" (7.1). A metformina é substrato OCT2/MATE — a tafenoquina inibe estes transportadores e aumenta os seus níveis.
Monitorizar função renal, sintomas gastrointestinais e sinais de acidose láctica (raros) durante a associação.
Acidose láctica, sintomas gastrointestinais graves ou função renal deteriorada com a associação.
Evitar a associação sempre que possível; se inevitável, monitorizar sinais de toxicidade da metformina e considerar redução da dose.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tafenoquina (ARAKODA, secção 7.1): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=299e49d8-470f-4779-a010-4a1ee0e0c6cd ; rótulo aprovado Metformina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=34496b43-05a2-45fb-a769-52b12e099341
O álcool pode agravar os efeitos psiquiátricos (insónia, ansiedade, sonhos anormais) da tafenoquina; limitar o consumo.
Limitar o consumo de álcool durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tafenoquina (KRINTAFEL): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5cf989d5-36f5-4561-a30b-9fcb9deb6b6a
A tafenoquina pode ser tomada com ou sem alimentos; a toma com alimentos reduz o desconforto gastrointestinal.
Tomar com alimentos se ocorrer desconforto gástrico.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tafenoquina (KRINTAFEL): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5cf989d5-36f5-4561-a30b-9fcb9deb6b6a
A tafenoquina causa efeitos psiquiátricos (insónia, ansiedade, depressão, sonhos anormais); usar com precaução em doentes com doença psiquiátrica.
Vigiar sintomas psiquiátricos; suspender perante sintomas graves.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tafenoquina (KRINTAFEL): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5cf989d5-36f5-4561-a30b-9fcb9deb6b6a
A tafenoquina causa hemólise grave em doentes com deficiência de G6PD; está contraindicada na deficiência ou quando o estado de G6PD é desconhecido.
Rastreio obrigatório de G6PD antes de prescrever; contraindicada na deficiência ou estado desconhecido.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tafenoquina (KRINTAFEL): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5cf989d5-36f5-4561-a30b-9fcb9deb6b6a
A tafenoquina está contraindicada na gravidez: o estado de G6PD do feto é desconhecido e existe risco de hemólise fetal grave.
Contraindicada na gravidez; adiar a cura radical para após o parto.
Contraindicada na amamentação se o lactente for G6PD deficiente ou de estado desconhecido.
Aconselhar contraceção eficaz durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tafenoquina (KRINTAFEL): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5cf989d5-36f5-4561-a30b-9fcb9deb6b6a
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Antimalárico 8-aminoquinoleína com atividade contra os hipnozoítos hepáticos do P. vivax; não prolonga o intervalo QTc de forma clinicamente relevante mesmo em dose cumulativa de 1200 mg (4x a dose máxima recomendada).
Mecanismo semelhante ao das 8-aminoquinoleínas: inibição da função mitocondrial e stress oxidativo nos estádios hepáticos dormentes do parasita, prevenindo a recaída.
Concentrações plasmáticas máximas geralmente 12–15 horas após administração oral; os alimentos aumentam a AUC plasmática.
Extensamente metabolizada; a eliminação é lenta (semivida longa), permitindo dose única.
Semivida de eliminação ~15 dias.
Como este fármaco se relaciona com enzimas e transportadores (CYP450, COX, P-gp, MAO e outros). Cada papel tem ligação ao perfil do alvo.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
