Tratamento da malária grave por Plasmodium falciparum em adultos e crianças, por via intravenosa, geralmente seguido de terapêutica de consolidação oral com um antimalárico de ação prolongada.
Também conhecido como: Artesunato injetável
SmPC-padrão WHO-prequalificado (MA152) e EMA (Artesunate Amivas).
SmPC-padrão WHO-prequalificado (MA152) e EMA (Artesunate Amivas).
Antimalárico + indutor UGT: rifampicina reduz níveis do metabólito activo (DHA).
A rifampicina induz UGT1A9, a enzima que metaboliza o artesunato a diidroartemisinina (DHA). A coadministração diminui a AUC e a concentração máxima de DHA, reduzindo a eficácia antimalárica.
Carga parasitária, hemograma, função hepática.
Falha terapêutica antimalárica.
Evitar se possível. Se necessário, considerar dose dupla de artesunato ou monitorizar carga parasitária.
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Antimalárico + inibidor/enzima mista: ritonavir reduz níveis de DHA.
O ritonavir diminui a AUC e a concentração máxima do metabólito activo DHA, possivelmente via indução de UGT ouother metabolic pathways. Risco de falha terapêutica antimalárica.
Carga parasitária.
Falha terapêutica antimalárica.
Monitorizar carga parasitária frequentemente. Considerar dose adicional de artesunato.
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Antimalárico + indutor UGT: fenitoína reduz níveis de DHA.
A fenitoína induz UGT, diminuindo a AUC de DHA. Efeito semelhante à rifampicina mas menos pronunciado.
Carga parasitária, níveis de fenitoína.
Falha terapêutica antimalárica.
Monitorizar carga parasitária. Considerar ajuste de dose.
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Antimalárico + indutor UGT: carbamazepina reduz níveis de DHA.
A carbamazepina induz UGT, diminuindo a AUC de DHA. Risco de falha terapêutica antimalárica em doentes epilépticos.
Carga parasitária, níveis de carbamazepina.
Falha terapêutica antimalárica.
Monitorizar carga parasitária. Considerar dose adicional de artesunato.
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Antimalárico + indutor UGT: fenobarbital reduz níveis de DHA.
O fenobarbital induz UGT, diminuindo a AUC de DHA. Efeito semelhante a outros indutores enzimáticos.
Carga parasitária, níveis de fenobarbital.
Falha terapêutica antimalárica.
Monitorizar carga parasitária. Considerar dose adicional.
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Antimalárico + indutor enzimático: nevirapina reduz níveis de DHA.
A nevirapina diminui a AUC de DHA, possivelmente via indução de UGT e CYP enzimas. Relevante em doentes VIH+ em Angola.
Carga parasitária, hemograma.
Falha terapêutica antimalárica.
Monitorizar carga parasitária e carga viral VIH.
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Antimalárico + antiepiléptico: valproato pode interagir com metabolismo do artesunato.
O valproato pode inibir parcialmente UGT, aumentando ligeiramente os níveis de DHA. Efeito clinicamente modesto mas a monitorizar.
Níveis de valproato, hemograma.
Monitorizar níveis de valproato e sinais de toxicidade.
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Antimalárico + antimetabolito: ambos afetam hemograma. Risco aditivo de mielossupressão.
Ambos podem causar mielossupressão. A combinação aumenta o risco de pancitopopenia, especialmente em doses altas de metotrexato.
Hemograma, sinais de infeção.
Pancitopopenia.
Monitorizar hemograma semanalmente durante tratamento concomitante.
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Não existe interação direta conhecida entre o artesunato e o álcool; recomenda-se prudência durante o tratamento da malária.
Limitar o consumo de álcool durante o tratamento.
SmPC-padrão WHO-prequalificado (MA152) e EMA (Artesunate Amivas) — Directrizes da OMS para a malária: https://www.who.int/teams/global-malaria-programme/guidelines-for-malaria
O artesunato (oral ou injetável) pode ser administrado com ou sem alimentos, sem interação alimentar relevante.
Pode tomar com ou sem alimentos, de forma consistente.
SmPC-padrão WHO-prequalificado (MA152) e EMA (Artesunate Amivas) — Directrizes da OMS para a malária: https://www.who.int/teams/global-malaria-programme/guidelines-for-malaria
Os dados em insuficiência hepática grave são limitados; o artesunato deve ser usado com precaução, com vigilância.
Usar com precaução na doença hepática grave.
SmPC-padrão WHO-prequalificado (MA152) e EMA (Artesunate Amivas) — Directrizes da OMS para a malária: https://www.who.int/teams/global-malaria-programme/guidelines-for-malaria
Os derivados da artemisinina podem prolongar ligeiramente o intervalo QT; usar com precaução em doentes com QT prolongado ou com fármacos que prolongam o QT.
Vigiar ECG em doentes de risco.
SmPC-padrão WHO-prequalificado (MA152) e EMA (Artesunate Amivas) — Directrizes da OMS para a malária: https://www.who.int/teams/global-malaria-programme/guidelines-for-malaria
O artesunato injetável é o fármaco de escolha na malária grave na gravidez (todas as fases); o benefício do tratamento supera claramente o risco.
Usar na malária grave na gravidez, em todas as fases, conforme as diretrizes da OMS.
Excretado no leite em pequenas quantidades; compatível com a amamentação sob vigilância.
Sem contraceção adicional específica.
SmPC-padrão WHO-prequalificado (MA152) e EMA (Artesunate Amivas) — Directrizes da OMS para a malária: https://www.who.int/teams/global-malaria-programme/guidelines-for-malaria
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Pró-fármaco da artemisinina com ação rápida sobre as formas eritrocitárias do Plasmodium: o endoperóxido é ativado pelo ferro do heme parasitário, gerando radicais livres que danificam proteínas e membranas do parasita. Reduz rapidamente a parasitemia, incluindo nas formas graves da malária.
Após administração intravenosa, o artesunato é rapidamente hidrolisado no metabolito ativo dihidroartemisinina (DHA), um endoperóxido que, ativado pelo ferro intraparasitário, gera espécies reativas que lesam as proteínas do parasita e impedem a sua multiplicação.
Administrado por via intravenosa; o artesunato é rapidamente convertido em DHA (semivida de conversão de minutos), atingindo concentrações terapêuticas de DHA de forma imediata.
O artesunato é extensamente metabolizado por hidrólise (esterases plasmáticas e hepáticas) em DHA, o principal metabolito ativo; o DHA é depois glucuronoconjugado e excretado por via biliar e renal.
Artesunato: semivida de eliminação de 3–29 min; DHA: semivida de 40–95 min (SmPC-padrão WHO, MA152).
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
