Aminofilina é um broncodilatador clássico usado em crises de asma e Bronquite que não respondem bem aos inhaladores. É administrado no hospital por injeção ou gota a gota em situações graves.
Também conhecido como: Teofilina etilenodiamina, Cardophylin
A Claritromicina reduz a eliminação da Aminofilina (teofilina), podendo provocar toxicidade xantínica: taquicardia, arritmias, náuseas, vómitos e convulsões.
Os macrólidos (claritromicina) inibem o CYP1A2/3A4, reduzindo o clearance da teofilina/aminofilina (Prontuário, Xantinas 5.1.4 e Anexo 7).
Teofilinemia (10–20 µg/ml), frequência cardíaca, náuseas, tremor.
Palpitações, vómitos persistentes, tremor grosseiro, convulsões.
Reduzir a dose da aminofilina para cerca de metade e monitorizar níveis séricos de teofilina quando possível.
Prontuário Terapêutico INFARMED (11.ª ed., 2012), Xantinas 5.1.4 — macrólidos e Anexo 7 (Teofilina: fármacos que diminuem o metabolismo); DailyMed — rótulo Clarithromycin Tablet [Abbvie/Abbott], Drug Interactions: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d836ae7e-fdbf-4dcb-a90d-ede1dcbc3e67
A Ciprofloxacina inibe o metabolismo da teofilina (aminofilina), aumentando os níveis séricos e o risco de toxicidade (arritmias, convulsões).
A ciprofloxacina é um inibidor potente do CYP1A2, a via principal do metabolismo da teofilina (Prontuário, Anexo 7 Quinolonas).
Teofilinemia, frequência cardíaca, estado neurológico.
Taquicardia, tremor, insónia, convulsões.
Reduzir a dose da aminofilina e monitorizar níveis séricos; considerar alternativa antibiótica se possível.
Prontuário Terapêutico INFARMED (11.ª ed., 2012), Anexo 7 — Quinolonas: "Teofilina: ciprofloxacina... inibem o metabolismo da teofilina"; DailyMed — rótulo Ciprofloxacin Tablet [Bayer, RLD Cipro]: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c47250c2-bece-46b5-8b3b-b7c97d9005d8
A Cimetidina reduz o clearance da teofilina (aminofilina), podendo aumentar os níveis séricos e o risco de toxicidade xantínica.
A cimetidina inibe enzimas CYP hepáticas (incluindo CYP1A2), diminuindo o metabolismo da teofilina (Prontuário, Xantinas 5.1.4: "antiulcerosos: cimetidina").
Teofilinemia, frequência cardíaca, náuseas, tremor.
Palpitações, vómitos, tremor, convulsões.
Considerar redução da dose da aminofilina ou trocar cimetidina por antiácido/IPP.
Prontuário Terapêutico INFARMED (11.ª ed., 2012), Xantinas 5.1.4 (pág. 281) — "antiulcerosos: cimetidina" influenciam o clearance da teofilina/aminofilina; DailyMed — rótulo Cimetidine Tablet: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=496e258d-a5fd-42da-9a86-73afc8be359b
A Aminofilina (teofilina) aumenta a excreção renal do Lítio, podendo reduzir o seu efeito terapêutico e precipitar recaída maníaca.
A teofilina aumenta a depuração renal do lítio (Anexo 7: "Teofilina: aumento da excreção renal de lítio com redução do efeito do lítio").
Litemia, sintomas de recaída (humor, sono, agitação).
Recaída de sintomas maníacos, litemia abaixo do intervalo terapêutico.
Monitorizar litemia após início/fim da aminofilina; ajustar dose do lítio se necessário.
Prontuário Terapêutico INFARMED (11.ª ed., 2012), Anexo 7 — Lítio: "Teofilina: aumento da excreção renal de lítio com redução do efeito do lítio"; DailyMed — rótulo Lithium Carbonate: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b839ff4b-f62d-41ab-a823-550a756d58ec
A associação de Salbutamol com Aminofilina soma efeitos broncodilatadores mas também taquicardia, arritmias e hipocaliemia aditivas.
Prontuário Xantinas 5.1.4: "As xantinas podem potenciar a hipocaliemia associada à administração de simpaticomiméticos beta-2"; ambos aumentam o consumo miocárdico de O2.
Kaliemia, ECG, frequência cardíaca, tremor.
Taquicardia, tremor grosseiro, vómitos, hipocaliemia sintomática.
Usada com frequência em asma aguda grave, mas exige vigilância: kaliemia, ECG e frequência cardíaca; limitar doses de cada.
Prontuário Terapêutico INFARMED (11.ª ed., 2012), Xantinas 5.1.4 (pág. 281) — hipocaliemia com simpaticomiméticos beta-2; DailyMed — rótulo Aminophylline Injection [RLD]: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=819207a2-0c37-b275-e053-2a91aa0afb36
A cafeína é também uma xantina — soma efeitos de estimulação do SNC e do coração (tremor, taquicardia, insónia) aos da aminofilina.
Limite café, chá, bebidas energéticas e chocolate durante o tratamento.
Prontuário Terapêutico INFARMED, 5.1.4 Xantinas (efeitos aditivos das xantinas; R. Adv. tremor, taquicardia, insónia).
Alimentos reduzem a velocidade de absorção oral da teofilina/aminofilina sem alterar a quantidade total absorvida; nos esquemas de libertação prolongada a toma deve ser consistente.
Tome sempre à mesma hora e da mesma forma relativamente às refeições; não altere hábitos sem avisar o médico (altera os níveis séricos).
Prontuário Terapêutico INFARMED, 5.1.4 Xantinas: "A clearance da teofilina e da aminofilina é influenciada por alimentos…" (l. 20209).
A aminofilina/teofilina reduz o limiar convulsivo — convulsões são o sinal de toxicidade mais grave.
Vigiar níveis séricos em tratamentos > 24 h; dose reduzida em idosos.
Ficha do site (aminofilina — vigiar níveis séricos, convulsões como toxicidade).
A clarificação da aminofilina reduz-se na IC e doença hepática — acumulação e toxicidade.
Reduzir dose; dosear níveis séricos.
Ficha do site (aminofilina — cuidado em insuficiência hepática, cardíaca e idosos — clearance reduzido).
Sem entrada específica no Anexo 1 (V. Xantinas); a aminofilina IV é usada em crises de asma graves da grávida com experiência favorável, mas pode causar taquicardia fetal e, em doses tóxicas maternas, arritmias e convulsões. As xantinas também foram usadas como tocolíticos (efeito positivo no RN: apneia), mas hoje o regime preferido na asma gravídica é o corticoide + beta-2 agonista inalado; a aminofilina fica para refratários.
Usar apenas em crises graves refratárias, na dose ajustada (vigiar níveis plasmáticos: 10–20 µg/ml); evitar doses altas perto do termo (taquicardia/irritabilidade neonatais).
Passa para o leite e pode causar irritabilidade e insónia no lactente (a teofilina é o protótipo documentado); vigiar o lactente se a mãe mantém tratamento.
Prontuário Terapêutico INFARMED — 5.1.4 (Xantinas); EMC-UK (MHRA) — SmPC Aminophylline (secção 4.6).
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Broncodilatação em 30–60 min IV; ↑ força diafragmática; diurese leve.
Inibição não seletiva das fosfodiesterases (↑ AMPc e GMPc → relaxamento da musculatura brônquica); antagonismo do recetor de adenosina (efeito pró-convulsivo e diurético).
Oral: boa absorção (~ 90%); IV: biodisponibilidade 100%; forma IV preferida em urgência.
Metabolismo hepático extenso (CYP1A2 → 1-metilxantina, CYP3A4, CYP2E1); ~ 10% excretado inalterado na urina.
~ 6–8 h (adulto não fumador); ~ 4–5 h (fumador); prolongado em neonatos, idosos e insuficiência hepática/cardíaca.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
