O formoterol é um broncodilatador de ação prolongada (beta-2 agonista) usado na manutenção do tratamento da doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC), por inalação, duas vezes por dia. Não serve para alívio imediato de uma crise de falta de ar.
Também conhecido como: Oxis, Atimos, eformoterol
O sotalol antagoniza o efeito do formoterol e pode provocar broncospasmo em doentes predispostos.
O formoterol é um β2-agonista de longa duração (LABA) e o sotalol um β-bloqueador não seletivo com atividade antiarrítmica classe III (prolonga o QT). O sotalol bloqueia os recetores β2, opondo-se ao efeito broncodilatador do formoterol (risco de exacerbação da asma/DPOC), e os β2-agonistas "podem produzir hipocaliemia significativa em alguns doentes, possivelmente por desvio intracelular de potássio, com potencial para efeitos cardiovasculares adversos" (rótulo do formoterol) — e a hipocaliemia "pode exagerar o grau de prolongamento do QT e aumentar o potencial de Torsade de Pointes" (rótulo do sotalol). A associação é particularmente arriscada em doentes com doença cardíaca subjacente ou QT longo. Sempre que possível, evitar β-bloqueadores não seletivos em doentes a usar LABA; se inevitável, monitorizar função respiratória, potássio/magnésio e ECG.
Formoterol + sotalol: o sotalol bloqueia os recetores β2 (antagoniza o LABA) e a hipocaliemia do formoterol pode potenciar o QT do sotalol. Evitar ou monitorizar ECG e potássio.
Antagonismo β2 recetor entre o formoterol (LABA) e o sotalol (β-bloqueador não seletivo).
Vigiar a função respiratória e a resposta ao broncodilatador.
Broncospasmo, agravamento da obstrução das vias aéreas.
Não usar β-bloqueadores não seletivos em doentes com doença respiratória obstrutiva.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Formoterol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=35538d89-a984-4335-acdf-85a893f51eee ; rótulo aprovado Sotalol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=9a36d95c-6e93-4e57-befe-b5274f359244 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O formoterol é administrado por via inalatória; os alimentos não afetam a sua farmacocinética.
Pode administrar independentemente das refeições.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Formoterol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=35538d89-a984-4335-acdf-85a893f51eee
A cafeína e outros estimulantes podem potenciar os efeitos simpaticomiméticos do formoterol (taquicardia, tremor).
Moderar o consumo de cafeína durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Formoterol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=35538d89-a984-4335-acdf-85a893f51eee
O formoterol pode provocar taquicardia e arritmias em doentes cardíacos.
Usar com precaução e vigiar sinais cardiovasculares.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Formoterol: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6316/smpc
Os dados sobre formoterol na gravidez são limitados; usar apenas se o benefício superar o risco.
Evitar exceto se a asma o exigir, com a menor dose eficaz.
Não se conhece a excreção no leite; usar com precaução.
Sem contraceção adicional específica.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Formoterol: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6316/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Beta-2 agonista de ação prolongada (LABA) com início de ação rápido (minutos), indicado na manutenção da broncoconstrição na DPOC (2x/dia); não indicado na asma em monoterapia (risco de eventos relacionados com a asma).
Agonista seletivo dos recetores beta-2 adrenérgicos do músculo liso brônquico: ativa a adenilato ciclase, aumenta o AMPc e ativa a proteína quinase A, causando relaxamento do músculo liso (broncodilatação) e estabilização mastocitária; efeito prolongado (>12 h) por ligação persistente ao recetor.
Exposição sistémica baixa por via inalatória: após 244 mcg nebulizados (≈12x a dose clínica), Cmax de 72 pg/mL em ~12 min; com doses terapêuticas (10-20 mcg) as concentrações plasmáticas são indetetáveis ou esporádicas; acumulação ligeira com doses repetidas (índice 1,19-1,38).
Metabolização hepática extensa (glucuronidação e O-desmetilação; CYP2D6/CYP2C/2A6 envolvidos na desmetilação); excreção renal dos metabolitos e de fármaco inalterado (a excreção urinária inalterada é usada como medida indireta da exposição sistémica).
Semivida de eliminação ~10 h (calculada a partir da excreção urinária e plasmática); a broncodilatação dura ≥12 h, permitindo administração 2x/dia.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
