Antagonista dos recetores dos leucotrienos cisteinílicos, indicado na profilaxia e tratamento crónico da asma, prevenção aguda do broncospasmo induzido pelo exercício e alívio dos sintomas da rinite alérgica sazonal e perene (quando os tratamentos alternativos são insuficientes ou não tolerados).
Também conhecido como: Singulair, montelucaste sódico, montelukast sodium
Rótulo aprovado DailyMed (Montelukast Tablet; setID 583a9499-97f0-2ebf-e063-6394a90a35af).
Rótulo aprovado DailyMed (Montelukast Tablet; setID 583a9499-97f0-2ebf-e063-6394a90a35af).
Montelucaste + rifampicina: a rifampicina pode reduzir a eficácia do montelucaste — monitorizar o controlo da asma.
O Prontuário Terapêutico documenta a interação do montelucaste com a rifampicina (5.1.3.2). A rifampicina é um potente indutor do CYP3A4 e acelera o metabolismo do montelucaste, podendo reduzir significativamente as suas concentrações e comprometer o controlo da asma — relevante no doente asmático em tratamento de tuberculose. A orientação prática é monitorizar o controlo da asma (sintomas, uso de medicação de alívio, PEF) durante a associação e considerar o ajuste de dose do montelucaste ou alternativa terapêutica se houver perda de controlo. A interação é moderada, mas o efeito da rifampicina na indução enzimática é marcado, pelo que a vigilância deve ser ativa durante o esquema antituberculoso.
Montelucaste + rifampicina: a rifampicina pode reduzir a eficácia do montelucaste — monitorizar o controlo da asma.
O Prontuário Terapêutico documenta a interação do montelucaste com a rifampicina (5.1.3.2). A rifampicina, potente indutora do CYP3A4, acelera o metabolismo do montelucaste e pode reduzir significativamente as suas concentrações.
Avaliar sintomas de asma e função respiratória na associação.
Perda de controlo da asma com a associação.
Monitorizar o controlo da asma durante a associação; considerar ajuste de dose ou alternativa.
Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Montelucaste, 5.1.3.2 ; rótulo aprovado Rifampicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b389b1a3-672f-47e3-916c-4a9c044b211b
Montelucaste + fenobarbital: o fenobarbital pode reduzir a eficácia do montelucaste — monitorizar o controlo da asma.
O Prontuário Terapêutico documenta as interações do montelucaste com fenobarbital, fenitoína e rifampicina (5.1.3.2). Estes indutores enzimáticos aceleram o metabolismo do montelucaste (CYP3A4/2C9), podendo reduzir as suas concentrações plasmáticas e comprometer o controlo da asma. O fenobarbital é um indutor enzimático potente; a associação é possível em doentes com asma e epilepsia, mas a eficácia do antileucotrieno pode diminuir. A orientação prática é monitorizar o controlo da asma (sintomas, despertares noturnos, uso de broncodilatador de alívio, PEF) durante a associação e considerar o ajuste de dose ou alternativa terapêutica se houver perda de controlo.
Montelucaste + fenobarbital: o fenobarbital pode reduzir a eficácia do montelucaste — monitorizar o controlo da asma.
O Prontuário Terapêutico documenta as interações do montelucaste com fenobarbital, fenitoína e rifampicina (5.1.3.2). Estes indutores enzimáticos aceleram o metabolismo do montelucaste (CYP3A4/2C9), podendo reduzir as suas concentrações e comprometer o controlo da asma.
Avaliar sintomas de asma e função respiratória (PEF) na associação.
Perda de controlo da asma (crise, agravamento dos sintomas) com a associação.
Monitorizar o controlo da asma durante a associação; considerar ajuste de dose ou alternativa.
Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Montelucaste, 5.1.3.2 ; rótulo aprovado Fenobarbital: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ef4e97a7-cd18-47a9-a016-2eca5481a87e
Montelucaste + fenitoína: a fenitoína pode reduzir a eficácia do montelucaste — monitorizar o controlo da asma.
O Prontuário Terapêutico documenta a interação do montelucaste com a fenitoína (5.1.3.2). A fenitoína é um indutor do CYP3A4/2C9 e acelera o metabolismo do montelucaste, podendo reduzir as suas concentrações séricas e comprometer o efeito preventivo na asma. A associação é possível em doentes com asma e epilepsia em fenitoína. A orientação prática é monitorizar o controlo da asma (sintomas, uso de medicação de alívio, PEF) durante a associação; perante perda de controlo, considerar o ajuste de dose do montelucaste ou alternativa terapêutica. A interação é de gravidade moderada e não exige suspensão profilática, apenas vigilância clínica.
Montelucaste + fenitoína: a fenitoína pode reduzir a eficácia do montelucaste — monitorizar o controlo da asma.
O Prontuário Terapêutico documenta a interação do montelucaste com a fenitoína (5.1.3.2). A fenitoína, indutora do CYP3A4/2C9, acelera o metabolismo do montelucaste e pode reduzir as suas concentrações séricas.
Avaliar sintomas de asma e função respiratória na associação.
Perda de controlo da asma com a associação.
Monitorizar o controlo da asma durante a associação.
Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Montelucaste, 5.1.3.2 ; rótulo aprovado Fenitoína: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=7cbd9005-7df2-47ee-adb3-7244c1c69bc3
O montelucaste deve ser tomado sem alimentos; as refeições podem reduzir a absorção do comprimido.
Tomar 1 hora antes ou 2 horas após as refeições.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Montelucaste: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1222/smpc
O montelucaste é metabolizado no fígado; usar com precaução em doença hepática.
Monitorizar função hepática em doentes com doença hepática.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Montelucaste: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1222/smpc
Os dados sobre montelucaste na gravidez são limitados; usar apenas se o benefício superar o risco.
Pode ser usado se a asma não estiver controlada com CSI isolados.
Excretado no leite em pequenas quantidades; provavelmente compatível.
Sem contraceção adicional específica.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Montelucaste: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1222/smpc ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Anexo 2, Fármacos e Aleitamento: Presente no leite materno; a utilização durante o aleitamento só deve ocorrer se o benefício for claramente superior ao risco.
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Antagonista oral seletivo do recetor CysLT1: bloqueia os efeitos dos leucotrienos cisteinílicos (LTC4, LTD4, LTE4) nas vias aéreas e na mucosa nasal, reduzindo o edema, a contração do músculo liso e a atividade inflamatória associada à asma e à rinite alérgica.
Ligação de alta afinidade e seletividade ao recetor CysLT1 dos leucotrienos cisteinílicos (em preferência a outros recetores farmacologicamente importantes).
Biodisponibilidade oral de 64% após comprimido de 10 mg; picos plasmáticos em 3–4 horas; ligação às proteínas plasmáticas > 99%.
Extensamente metabolizado (CYP3A4, CYP2C8 e CYP2C9); os metabolitos são excretados quase exclusivamente na bílis.
Semivida de 2,7–5,5 horas (em adultos saudáveis).
Como este fármaco se relaciona com enzimas e transportadores (CYP450, COX, P-gp, MAO e outros). Cada papel tem ligação ao perfil do alvo.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
