Broncodilatador beta-2-agonista de ação prolongada (LABA) indicado no tratamento da asma e prevenção do broncospasmo apenas como terapêutica adjuvante a um corticosteroide inalado (CI), e na manutenção da DPOC.
Também conhecido como: Serevent, salmeterol xinafoato, salmeterol xinafoate
Rótulo aprovado DailyMed (SEREVENT DISKUS, salmeterol; setID 1349a04c-2024-42b9-b81d-a7d995716ade).
Rótulo aprovado DailyMed (SEREVENT DISKUS, salmeterol; setID 1349a04c-2024-42b9-b81d-a7d995716ade).
O sotalol pode reduzir o efeito broncodilatador do salmeterol e aumentar o risco de broncospasmo.
O salmeterol é um LABA (β2-agonista de longa duração) e o sotalol um β-bloqueador não seletivo com prolongamento do QT (classe III). O sotalol bloqueia os recetores β2 brônquicos, opondo-se à broncodilatação do salmeterol, e os β-agonistas "podem produzir hipocaliemia significativa em alguns doentes, possivelmente por desvio intracelular, com potencial para efeitos cardiovasculares adversos" (rótulo do salmeterol). A hipocaliemia, por sua vez, "pode exagerar o grau de prolongamento do QT e aumentar o potencial de Torsade de Pointes" (rótulo do sotalol). Em doentes com asma/DPOC e doença cardiovascular, a associação soma broncoconstrição, hipocaliemia e risco arritmogénico. Evitar β-bloqueadores não seletivos em doentes a usar LABA; se inevitável, monitorizar sintomas respiratórios, potássio/magnésio e ECG.
Salmeterol + sotalol: antagonismo β2 (o sotalol opõe-se ao LABA) + hipocaliemia do salmeterol a potenciar o QT do sotalol. Evitar ou monitorizar ECG e eletrólitos.
Antagonismo recetor β2 entre o LABA e o β-bloqueador não seletivo.
Vigiar sintomas de broncospasmo e a eficácia do broncodilatador.
Broncospasmo, falta de resposta ao salmeterol.
Evitar a associação em doentes com asma; monitorizar a função respiratória.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Salmeterol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=12d9728e-6b5c-4aee-bfb0-745e542ed2e4 ; rótulo aprovado Sotalol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=9a36d95c-6e93-4e57-befe-b5274f359244 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O salmeterol é administrado por via inalatória; os alimentos não afetam a sua farmacocinética.
Pode administrar independentemente das refeições.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Salmeterol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=12d9728e-6b5c-4aee-bfb0-745e542ed2e4
A cafeína pode potenciar os efeitos simpaticomiméticos do salmeterol (taquicardia, tremor).
Moderar o consumo de cafeína durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Salmeterol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=12d9728e-6b5c-4aee-bfb0-745e542ed2e4
Os β2-agonistas podem elevar a pressão arterial e a frequência cardíaca.
Controlar a tensão arterial antes e durante o tratamento.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Salmeterol: https://www.medicines.org.uk/emc/product/848/smpc
Os LABA podem causar taquicardia e arritmias em doentes com doença cardiovascular.
Usar com precaução; vigiar o ritmo cardíaco e os sintomas de isquemia.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Salmeterol: https://www.medicines.org.uk/emc/product/848/smpc
Os dados sobre salmeterol na gravidez são limitados; usar apenas se o benefício superar o risco.
Evitar no 1.º trimestre exceto se estritamente necessário.
Não se conhece a excreção no leite; usar com precaução.
Sem contraceção adicional específica.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Salmeterol: https://www.medicines.org.uk/emc/product/848/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Beta-2-agonista de ação prolongada: o estímulo da adenilciclase intracelular aumenta o AMP cíclico, relaxando o músculo liso brônquico e inibindo a libertação de mediadores de hipersensibilidade imediata das células, especialmente mastócitos. A broncodilatação dura ≥ 12 horas.
Agonismo seletivo dos recetores beta-2-adrenérgicos (≥ 50x mais seletivo que o albuterol in vitro), com efeito broncodilatador prolongado; a presença de recetores beta-2 no coração (10–50% do total) explica possíveis efeitos cardíacos.
Após inalação, a maior parte da dose é deglutida; os níveis plasmáticos são muito baixos (pico médio de 167 pg/mL aos 20 min, sem acumulação com doses repetidas); a fração inalada atua localmente.
Extensamente hidroxilado (alifático) por CYP3A4; os metabolitos são excretados predominantemente nas fezes.
Semivida de eliminação ~5,5 h (a porção deglutida tem semivida de ~11 dias devido à absorção lenta, mas a exposição sistémica é mínima).
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
