O salbutamol é um medicamento de alívio rápido usado para abrir as vias respiratórias na asma e na DPOC (broncodilatador). O inalador é usado quando surgem sintomas (falta de ar, aperto no peito, pieira) ou antes do exercício para prevenir o broncospasmo. É geralmente bem tolerado.
Também conhecido como: albuterol, Ventolin, Asthalin
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Salbutamol inalador (MDI/HFA): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=583c6408-45cc-9121-e063-6294a90afcc4
Rótulo DailyMed (MDI/HFA): https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=583c6408-45cc-9121-e063-6294a90afcc4 — farmacocinética: PubMed PMID 3653233 (Pharmacokinetics and absolute bioavailability of salbutamol, 1987); PMID 1457264 (Determination of the relative bioavailability of salbutamol, 1992)
A associação de teofilina com salbutamol tem efeitos aditivos (tremores, taquicardia, hipocaliemia).
O salbutamol (β2-agonista) e a teofilina aumentam ambos o AMPc — o primeiro por ativação direta do recetor β2, a segunda por inibição da fosfodiesterase — e o efeito farmacodinâmico é aditivo. A teofilina "aumenta a libertação de catecolaminas endógenas" e o rótulo associa esse efeito ao "risco aumentado de arritmias ventriculares"; o salbutamol "pode produzir hipocaliemia significativa... com potencial para efeitos cardiovasculares adversos". A associação é comum na prática (asma/DPOC grave), mas doses elevadas de ambos somam taquicardia, tremores, náuseas e perda de potássio, com risco de arritmia sobretudo em doentes idosos ou com doença cardíaca. Usar as menores doses eficazes, monitorizar potássio sérico e sintomas (palpitações, tremores, ansiedade) e reduzir a teofilina se surgirem sinais de toxicidade.
Salbutamol + teofilina: estimulação β-adrenérgica aditiva — taquicardia, tremores, hipocaliemia e risco de arritmias. Monitorizar potássio e sintomas cardiovasculares.
Ambos os fármacos estimulam a adenilciclase / aumentam o AMPc e podem potenciar o efeito β2 e a perda de potássio.
Vigiar tremores, palpitações e dosear o potássio em doentes de risco.
Hipocaliemia sintomática, arritmias.
Monitorizar o potássio sérico e o ritmo cardíaco, sobretudo em doentes com doença cardiovascular.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Teofilina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5e64036a-ee3e-42e7-9e59-881f88a4e298 ; rótulo aprovado Salbutamol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3236f82c-14e9-dfd4-e063-6294a90ac43d — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Salbutamol + magnésio: hipocaliemia aditiva (o β2-agonista baixa o potássio).
Os β2-agonistas, como o salbutamol, ativam a bomba Na⁺/K⁺-ATPase e promovem a entrada de potássio nas células, causando hipocaliemia transitória. O sulfato de magnésio também pode reduzir o potássio sérico e, em concentrações elevadas, deprime a condução neuromuscular e cardíaca. Em conjunto (situação frequente na crise de asma grave, onde ambos se usam), a hipocaliemia pode ser mais acentuada e aumentar o risco de arritmias, sobretudo em doentes com doença cardiovascular ou digitalizados. Recomenda-se monitorizar a potassemia e o ECG durante a perfusão de magnésio em doentes a receber β2-agonistas em doses elevadas, e corrigir a hipocaliemia se necessário.
Salbutamol + magnésio: hipocaliemia aditiva (o β2-agonista baixa o potássio). Monitorizar a potassemia e o ECG.
Os β2-agonistas causam entrada de K+ na célula; a associação com magnésio pode acentuar a hipocaliemia, sobretudo em doses elevadas.
Potássio sérico.
Fraqueza, cãibras, arritmias.
Monitorizar o potássio em doses elevadas ou uso prolongado.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Salbutamol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3236f82c-14e9-dfd4-e063-6294a90ac43d ; rótulo aprovado Sulfato de magnésio: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a5a9f565-639c-4b22-b9e5-718bac7cfcf3 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Os β-bloqueadores não seletivos como o sotalol antagonizam o efeito broncodilatador do salbutamol e podem desencadear broncospasmo.
O sotalol é um β-bloqueador não seletivo que também prolonga o intervalo QT (classe III); bloqueia os recetores β2 brônquicos, opondo-se diretamente ao efeito broncodilatador do salbutamol, e o rótulo do sotalol adverte que "a hipocaliemia ou hipomagnesemia não corrigidas podem exagerar o grau de prolongamento do QT e aumentar o potencial de Torsade de Pointes", recomendando corrigi-las antes do início. O salbutamol, como os outros β2-agonistas, "pode produzir hipocaliemia significativa em alguns doentes, possivelmente por desvio intracelular, com potencial para efeitos cardiovasculares adversos" (rótulo do salbutamol). A associação junta, assim, o antagonismo broncodilatador ao risco arritmogénico (hipocaliemia + QT). Evitar sempre que possível em doentes com asma e doença cardiovascular; se inevitável, usar a menor dose de salbutamol, corrigir potássio/magnésio e monitorizar ECG e função respiratória.
Salbutamol + sotalol: o sotalol (β-bloqueador não seletivo) opõe-se ao efeito broncodilatador do salbutamol e a hipocaliemia induzida pelo β2-agonista pode exagerar o prolongamento do QT do sotalol. Evitar ou monitorizar ECG e potássio.
O sotalol bloqueia os recetores β2 brônquicos, opondo-se ao salbutamol.
Vigiar a função respiratória e a resposta ao broncodilatador.
Broncospasmo, agravamento da dispneia.
Evitar β-bloqueadores não seletivos em doentes asmáticos; se inevitáveis, usar cardioseletivos com precaução.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Salbutamol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3236f82c-14e9-dfd4-e063-6294a90ac43d ; rótulo aprovado Sotalol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=9a36d95c-6e93-4e57-befe-b5274f359244 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Descongestionante + β2-agonista: efeitos simpáticos aditivos.
A pseudoefedrina é um simpatomimético com ação α e β (vasoconstrição e estimulação cardíaca) e o salbutamol um β2-agonista; a sobreposição adrenérgica soma os efeitos cardiovasculares — elevação da tensão arterial (α), taquicardia e tremores (β) — e o salbutamol pode ainda "produzir hipocaliemia significativa... com potencial para efeitos cardiovasculares adversos" (rótulo do salbutamol). A associação é frequente em fórmulas de constipação em doentes asmáticos e é particularmente relevante em hipertensos, cardíacos e hipertiroidismo. Preferir descongestionantes tópicos, usar as menores doses e monitorizar tensão arterial, frequência cardíaca e potássio em doentes de risco.
Pseudoefedrina + salbutamol: sobreposição adrenérgica α/β — aumento da tensão arterial, taquicardia, tremores e hipocaliemia. Vigiar sintomas cardiovasculares.
A sobreposição α/β-adrenérgica aumenta a tensão arterial e a taquicardia.
Tensão arterial e ritmo cardíaco.
Hipertensão, palpitações, tremores.
Usar com precaução em doentes cardiovasculares; vigiar sintomas.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Pseudoefedrina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=78faa497-6743-b85b-e053-2a91aa0ae822 ; rótulo aprovado Salbutamol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3236f82c-14e9-dfd4-e063-6294a90ac43d — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Adrenalina + β2-agonista: efeitos simpáticos e hipocaliemia aditivos.
A adrenalina ativa recetores α e β (β1 e β2) e o salbutamol é um β2-agonista seletivo; em conjunto, a estimulação β aditiva aumenta a taquicardia, os tremores e o desvio intracelular de potássio — o rótulo da adrenalina lista a "hipocaliemia" entre as reações adversas e os fármacos que "potenciam os efeitos hipocaliémicos da epinefrina", recomendando observar arritmias; o salbutamol "pode produzir hipocaliemia significativa em alguns doentes... com potencial para efeitos cardiovasculares adversos". A associação ocorre sobretudo em contexto de emergência (anafilaxia/asma aguda em doente a usar β2-agonistas em casa) e em cuidados intensivos. Monitorizar o ritmo cardíaco e o potássio, sobretudo em doses repetidas ou em doentes com doença coronária.
Adrenalina + salbutamol: sobreposição β-adrenérgica — taquicardia, tremores e perda de potássio aditivos. Monitorizar ritmo cardíaco e potássio.
A sobreposição β-adrenérgica aumenta taquicardia, tremores e perda de potássio.
Potássio e ritmo cardíaco.
Palpitações, tremores, hipocaliemia.
Monitorizar potássio e sintomas cardiovasculares em doentes de risco.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Adrenalina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5726eeca-db88-ba8e-e063-6294a90a927d ; rótulo aprovado Salbutamol: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3236f82c-14e9-dfd4-e063-6294a90ac43d — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
A cafeína pode potenciar os efeitos do salbutamol (tremores, palpitações, taquicardia).
Limitar o consumo de cafeína em doentes com sintomas adrenérgicos.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Salbutamol: https://www.medicines.org.uk/emc/product/12983/smpc
Os β2-agonistas podem elevar a glicemia, sobretudo em doses elevadas ou no contexto agudo.
Monitorizar a glicemia em doentes diabéticos durante o tratamento.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Salbutamol: https://www.medicines.org.uk/emc/product/12983/smpc
O salbutamol é o broncodilatador mais usado na gravidez e é considerado seguro nas doses habituais.
Pode ser usado em todos os trimestres quando indicado, sob orientação médica.
Excretado em pequenas quantidades no leite; compatível com o aleitamento.
Sem contraceção adicional específica.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Salbutamol: https://www.medicines.org.uk/emc/product/12983/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Agonista beta-2 adrenérgico seletivo de curta duração (SABA): relaxa o músculo liso brônquico de toda a árvore respiratória, da traqueia aos bronquíolos terminais, atuando como antagonista funcional independentemente do espasmogénio. O início de ação é de ~6 minutos, com pico aos 50–55 minutos e duração de ~3 horas (até 6 horas nalguns doentes).
A ativação dos recetores beta-2 do músculo liso brônquico ativa a adenilciclase, aumentando o AMPc intracelular; o AMPc ativa a proteína cinase A, que inibe a fosforilação da miosina e reduz o cálcio intracelular, resultando em relaxamento. O aumento do AMPc associa-se também à inibição da libertação de mediadores dos mastócitos.
O salbutamol é rápida e bem absorvido por via oral, com biodisponibilidade absoluta de ~44–50% nas preparações orais; após inalação, a absorção sistémica é rápida (níveis plasmáticos baixos). O inalador MDI tem início de ação em ~6 minutos e pico de efeito aos 50–55 minutos.
O salbutamol é extensamente metabolizado no fígado por conjugação (sulfatação) a um metabolito inativo (sulfato de salbutamol); a eliminação é mista, renal e biliar. A biodisponibilidade oral é de ~50% (metabolismo de primeira passagem); após inalação, a fração que atinge a circulação é pequena.
A semivida de eliminação do salbutamol é de ~3,8–5 horas (média ~5,7 horas para o fármaco e ~4,1 horas para o conjugado sulfato após dose oral); após inalação, o efeito broncodilatador dura ~3 horas (até 6 horas nalguns doentes).
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
