A budesonida é um corticosteroide inalado usado na manutenção do tratamento da asma, incluindo em crianças pequenas (a partir dos 12 meses). Atua reduzindo a inflamação das vias respiratórias. Não serve para aliviar uma crise aguda de falta de ar — para isso existem os broncodilatadores de alívio rápido. Deve ser usada regularmente, conforme prescrito.
Também conhecido como: Pulmicort, Budelin, budesónido
A claritromicina pode aumentar a exposição sistémica à budesonida inalada, potenciando efeitos corticoides.
A budesonida (inalada ou oral) é metabolizada no fígado pelo CYP3A4; a claritromicina, inibidora potente, pode aumentar a sua exposição sistémica e potenciar os efeitos corticoides (síndrome de Cushing, hiperglicemia, supressão suprarrenal, osteoporose), sobretudo com uso prolongado e doses elevadas de corticoide inalado. Recomenda-se vigiar sinais de excesso corticosteroide, considerar reduzir a dose de budesonida e preferir outro antibiótico quando possível.
Budesonida + claritromicina: a claritromicina aumenta a exposição sistémica à budesonida (inibição do CYP3A4), com risco de efeitos corticoides. Vigiar sinais de excesso de corticoide.
A claritromicina inibe o CYP3A4, que metaboliza a budesonida.
Vigiar equimoses, glicemia e sinais de supressão suprarrenal em doentes de risco.
Síndrome de Cushing, supressão suprarrenal.
Vigiar sinais de excesso corticosteroide com uso prolongado da associação.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Budesonida: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ae1105cd-69fc-4c15-937f-c535304341c2 ; rótulo aprovado Claritromicina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d836ae7e-fdbf-4dcb-a90d-ede1dcbc3e67 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O álcool pode potenciar o risco gastrointestinal dos corticosteroides.
Limitar o consumo de álcool.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Budesonida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/9715/smpc
A toranja (sumo) inibe o CYP3A4 e aumenta a exposição à budesonida.
Evitar sumo de toranja durante o tratamento.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Budesonida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/9715/smpc
Os corticosteroides inalados podem mascarar ou agravar infeções respiratórias, incluindo tuberculose.
Vigiar e tratar infeções intercorrentes; considerar profilaxia conforme as normas locais.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Budesonida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/9715/smpc
O rótulo FDA do RHINOCORT AQUA (budesonida nasal) documenta na secção 5.7: "Glaucoma and cataracts: Close monitoring is warranted". Os corticosteróides intranasais podem aumentar a pressão intraocular em doentes suscetíveis, incluindo doentes com glaucoma de ângulo aberto pré-existente; o aumento da pressão intraocular pode não ser detetado sem tonometria, pelo que a monitorização oftalmológica periódica é recomendada durante o uso prolongado, especialmente em doentes com história de glaucoma ou cataratas.
Monitorização oftalmológica periódica (pressão intraocular e cristalino) em doentes com glaucoma ou cataratas em uso prolongado de budesonida nasal; vigiar sintomas como dor ocular, visão desfocada ou alterações da visão.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Budesonida spray nasal RHINOCORT AQUA (Physicians Total Care), secção 5.7 Glaucoma and cataracts: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ffca32a2-fbef-40bb-b0f0-73f63e18e747
O rótulo FDA do RHINOCORT AQUA documenta na secção 5.3 (Immunosuppression) o potencial agravamento de infeções: "Potential worsening of infections (e.g., existing tuberculosis, fungal, bacterial, viral, or parasitic infections; or ocular herpes simplex). Use with caution in patients with these infections". Os corticosteróides nasais podem suprimir a resposta imunitária local e sistémica, favorecendo a propagação de infeções ativas; doentes com infeções fúngicas, bacterianas, virais ou parasitárias não tratadas (e herpes ocular simples) devem usar o fármaco com precaução. A tuberculose ativa ou latente já é objeto da dimensão própria (tuberculose) — esta dimensão cobre as restantes infeções.
Usar com precaução em doentes com infeção ativa (fúngica, bacteriana, viral, parasitária ou herpes ocular simples); tratar a infeção antes de iniciar ou durante o uso de budesonida nasal e vigiar o agravamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Budesonida spray nasal RHINOCORT AQUA (Physicians Total Care), secção 5.3 Immunosuppression: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ffca32a2-fbef-40bb-b0f0-73f63e18e747
A budesonida inalada é o corticoide de escolha na gravidez, com baixa exposição sistémica.
Pode ser usada em todos os trimestres quando a asma o exigir.
Excretada em pequenas quantidades no leite; compatível com o aleitamento.
Sem contraceção adicional específica.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Budesonida: https://www.medicines.org.uk/emc/product/9715/smpc ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012) — Anexo 2, Fármacos e Aleitamento: V. Corticosteróides.
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Corticosteroide inalado de alta afinidade para o recetor dos glucocorticóides, com potente ação anti-inflamatória local nas vias aéreas e baixa biodisponibilidade sistémica — indicado na manutenção da asma em crianças (12 meses-8 anos).
Liga-se ao recetor dos glucocorticóides no citoplasma, modulando a transcrição genética: aumenta a síntese de proteínas anti-inflamatórias (lipocortina-1, IκB) e inibe a de citocinas pró-inflamatórias, quimiocinas e enzimas inflamatórias (COX-2, iNOS) — redução da inflamação das vias aéreas e da hiperreatividade brônquica.
Após nebulização, a biodisponibilidade sistémica total (pulmonar + oral) é ~6% da dose; pico plasmático ~20 min após 1 mg nebulizado (2,6 nmol/L); ligação proteica 85-90%; volume de distribuição 3 L/kg.\n\nVia nasal (RHINOCORT AQUA, 128 mcg): pico plasmático médio de ~0,3 nmol/L cerca de 0,5 h após a dose; ~34% da dose intranasal atinge a circulação sistémica, na sua maioria por absorção através da mucosa nasal (rótulo FDA).
Metabolização rápida e extensa no fígado por CYP3A4 em 16α-hidroxiprednisolona e 6β-hidroxibudesonida (atividade <1% do composto-mãe); clearance sistémico elevado (~0,5 L/min em crianças); excreção urinária (~60% IV) e fecal sob a forma de metabolitos; sem budesonida inalterada na urina.
Semivida terminal ~2,3 h após nebulização em crianças com asma; clearance sistémico ~0,5 L/min (≈50% superior ao dos adultos).
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
