A nitroglicerina sublingual é um vasodilatador de ação rápida usado para aliviar a crise de angina de peito (dor no peito por falta de oxigénio no coração). O comprimido coloca-se debaixo da língua, onde é absorvido em poucos minutos: o efeito começa em 1 a 3 minutos e dura cerca de 25 minutos. Não deve ser usada com medicamentos para a disfunção erétil (sildenafil, tadalafil, vardenafil).
Nunca tomar tadalafil com nitratos (como a nitroglicerina). A associação pode provocar uma descida súbita e perigosa da tensão arterial, com risco de desmaio ou enfarte.
O tadalafil potencia o efeito hipotensor dos nitratos: ambos atuam na via do óxido nítrico/GMPc, e a sua ação conjugada provoca vasodilatação arterial e venosa marcada, com queda acentuada e potencialmente grave da pressão arterial (hipotensão sintomática, síncope, e nos casos extremos eventos isquémicos). A contraindicação é absoluta em qualquer forma de nitrato, incluindo o uso intermitente para angina. Como o tadalafil tem uma meia-vida longa (cerca de 17,5 h; efeito até 36 h), a janela de segurança antes de administrar um nitrato é maior do que com o sildenafil — não há intervalo seguro documentado, pelo que a associação deve simplesmente ser evitada. Se surgir dor torácica, o doente deve procurar assistência médica imediata e informar que tomou tadalafil.
PDE5 + nitrato: contraindicação absoluta. Ambos aumentam o GMPc na musculatura vascular — vasodilatação aditiva com hipotensão profunda potencialmente fatal. Não coadministrar; respeitar a janela de 48–72 h (meia-vida longa do tadalafil).
Ambos aumentam o GMPc na musculatura lisa vascular, causando vasodilatação aditiva e hipotensão profunda.
Tensão arterial e sintomas de hipotensão; estado hemodinâmico se ocorrer dor torácica.
Síncope, tonturas graves, hipotensão acentuada, dor torácica — assistência imediata.
Contraindicação absoluta. Não iniciar tadalafil em doentes a tomar nitratos; se um nitrato for necessário por angina, fazê-lo apenas após intervalo prolongado e em ambiente vigiado.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Tadalafil: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=bcd8f8ab-81a2-4891-83db-24a0b0e25895 ; rótulo aprovado Nitroglicerina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3c11c1c2-8e62-4f63-8293-2f8b8d845f7e ; PubMed — https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16884667/ ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Nunca tomar vardenafil com nitratos (como a nitroglicerina). A associação pode provocar uma descida súbita e perigosa da tensão arterial, com risco de desmaio ou enfarte.
O vardenafil potencia a ação vasodilatadora dos nitratos pela mesma via do óxido nítrico/GMPc. A combinação, em qualquer forma de nitrato (incluindo uso intermitente para angina ou dadores de NO), causa vasodilatação aditiva com hipotensão profunda, síncope e risco de eventos isquémicos. Está contraindicada em absoluto. Se um nitrato se tornar clinicamente indispensável, recomenda-se aguardar pelo menos 24 horas após a última dose de vardenafil; doentes com dor torácica devem procurar assistência médica imediata.
PDE5 + nitrato: contraindicação absoluta. Vasodilatação aditiva via GMPc com hipotensão profunda potencialmente fatal; janela de segurança de 24 h após a última dose de vardenafil.
Vasodilatação aditiva via GMPc (nitrato + PDE5), com queda acentuada da pressão arterial.
Tensão arterial e sintomas de hipotensão.
Síncope, tonturas graves, hipotensão acentuada, dor torácica — assistência imediata.
Contraindicação absoluta; não iniciar vardenafil em doentes sob nitratos. Se necessário, intervalo mínimo de 24 h após a última dose, em ambiente vigiado.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Vardenafil: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2782efed-6198-47b9-81ac-3e255e2ab7f6 ; rótulo aprovado Nitroglicerina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3c11c1c2-8e62-4f63-8293-2f8b8d845f7e ; PubMed — https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16884667/ ; Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
Hipotensão grave potencialmente fatal. Nunca associar inibidores da fosfodiesterase-5 com nitratos.
O sildenafil inibe a PDE5 e potencia de forma marcada o efeito vasodilatador e hipotensor dos nitratos (doadores de óxido nítrico): a combinação pode causar hipotensão grave, síncope, enfarte do miocárdio e morte. O rótulo aprovado do sildenafil contraindica formalmente o uso com nitratos, em qualquer forma (sublingual, oral, tópica, transdérmica) e a qualquer momento. Se o doente tomou sildenafil, deve aguardar-se pelo menos 24 horas antes de administrar um nitrato (48 horas para o tadalafil, de semivida mais longa); em caso de angina após sildenafil, contactar de imediato o serviço de urgência.
Contraindicação absoluta: nitratos + inibidores da PDE5 provocam hipotensão grave potencialmente fatal. Não associar; após sildenafil, não administrar nitratos nas 24 horas seguintes.
Ambos aumentam o GMPc — vasodilatação extrema e queda acentuada da pressão arterial.
Vigilância imediata de PA; procurar cuidados de emergência se síncope ou dor torácica.
Síncope, tonturas graves, dor torácica, taquicardia.
Contraindicação absoluta. Se o doente tomou Sildenafil, aguardar pelo menos 24 horas antes de usar um nitrato.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Sildenafil: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=00ee09dd-2de0-4dc4-85f6-b51ed6eabd5b ; rótulo aprovado Nitroglicerina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3c11c1c2-8e62-4f63-8293-2f8b8d845f7e
O álcool potencia o efeito vasodilatador da nitroglicerina, com risco de hipotensão grave e síncope.
Evitar o consumo de álcool durante o tratamento.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Nitroglicerina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3c11c1c2-8e62-4f63-8293-2f8b8d845f7e
A nitroglicerina sublingual não tem interação alimentar relevante; o álcool é a principal interação a evitar.
Usar conforme a necessidade, sem relação com as refeições.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Nitroglicerina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3c11c1c2-8e62-4f63-8293-2f8b8d845f7e
A vasodilatação induzida pela nitroglicerina pode agravar a obstrução do trato de saída na cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva.
Usar com precaução e monitorizar sintomas nesta população.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Nitroglicerina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3c11c1c2-8e62-4f63-8293-2f8b8d845f7e
A nitroglicerina é um vasodilatador potente e pode agravar a hipotensão pré-existente.
Evitar em hipotensão não controlada e monitorizar a pressão arterial durante o uso.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Nitroglicerina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3c11c1c2-8e62-4f63-8293-2f8b8d845f7e
Os dados sobre nitroglicerina na gravidez são limitados; usar apenas se o benefício superar o risco (ex.: emergência hipertensiva).
Usar apenas quando estritamente indicado.
Dados insuficientes sobre a excreção no leite materno; usar com precaução.
Não é necessária contraceção específica.
DailyMed/FDA (NIH/NLM) — rótulo aprovado Nitroglicerina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3c11c1c2-8e62-4f63-8293-2f8b8d845f7e
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
A ação principal é o relaxamento do músculo liso vascular: dilatação das grandes veias (acumulação periférica de sangue, redução da pré-carga) e, de forma dose-dependente, das artérias (redução da pós-carga), além da dilatação das artérias coronárias epicárdicas. Reduz a pressão arterial sistólica, diastólica e média; a frequência cardíaca aumenta ligeiramente por resposta compensatória. O efeito vasodilatador começa 1-3 minutos após a toma sublingual, atinge o máximo aos 5 minutos e dura pelo menos 25 minutos. O consumo miocárdico de oxigénio diminui e a relação oferta/consumo melhora.
A nitroglicerina liberta óxido nítrico (NO), que ativa a guanilato ciclase e aumenta o GMPc no músculo liso e noutros tecidos; isto leva à desfosforilação das cadeias leves de miosina (que regulam a contração do músculo liso) e à vasodilatação.
Absorção rápida após administração sublingual: as concentrações plasmáticas máximas ocorrem em média 6-7 minutos após a toma. A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 40%, mas é variável devido a fatores como a hidratação sublingual e o metabolismo da mucosa.
Uma redutase hepática é a principal via de metabolização para glicerol di- e mononitratos e, finalmente, glicerol e nitrato orgânico; há também metabolismo extra-hepático nos eritrócitos e na parede vascular. Os metabolitos 1,2- e 1,3-dinitroglicerina têm semividas de 36 e 32 minutos e cerca de 2% e 10% da atividade da nitroglicerina; os mononitratos são inativos.
Semivida de eliminação muito curta — em média 2 a 3 minutos (intervalo 1,5-7,5 minutos). O clearance (cerca de 13,6 L/min) excede em muito o fluxo sanguíneo hepático; a eliminação faz-se essencialmente por metabolismo.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
