Antiarrítmico da classe IC indicado para prolongar o tempo até recorrência da fibrilhação/flutter auricular paroxística e da taquicardia supraventricular paroxística sintomáticas em doentes sem cardiopatia estrutural, e no tratamento de arritmias ventriculares documentadas que ameacem a vida.
Também conhecido como: Rytmonorm
Rótulo aprovado DailyMed (Propafenone Hydrochloride Extended-Release Capsule; setID 2ecd6452-ccc3-493f-9a4a-69f0fbf67a42).
Rótulo aprovado DailyMed (Propafenone Hydrochloride Extended-Release Capsule; setID 2ecd6452-ccc3-493f-9a4a-69f0fbf67a42).
A propafenona aumenta as concentrações de digoxina, potenciando a toxicidade digitálica.
A propafenona aumenta as concentrações de digoxina (inibição do transporte de efluxo, com aumentos de 30–80% documentados) e, como antiarrítmico de classe IC, tem efeitos depressores da condução que se somam aos da digoxina (risco de bloqueio AV). A associação é frequente na fibrilhação auricular. Recomenda-se monitorizar a digoxinemia quando se inicia a propafenona (reduzindo a dose de digoxina se necessário), vigiar o ECG (PR, QRS, frequência) e os sintomas de toxicidade de ambos os fármacos.
A propafenona pode aumentar os níveis de digoxina e ambos deprimem a condução AV. Monitorizar digoxinemia, ECG e sinais de toxicidade.
A propafenona reduz o clearance renal da digoxina; efeito maior em doses elevadas.
Níveis de digoxina, bradicardia, sintomas gastrointestinais.
Arritmias, náuseas, confusão ou letargia.
Considerar redução de digoxina e monitorizar níveis/ECG.
DailyMed (FDA) — rótulo aprovado Propafenona: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2ecd6452-ccc3-493f-9a4a-69f0fbf67a42 ; rótulo aprovado Digoxina: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e61d2108-d871-44c0-b12a-2e61fbb56967 — referência adicional: Prontuário Terapêutico do INFARMED (11.ª ed., 2012)
O sumo de toranja aumenta a biodisponibilidade da propafenona por inibição do CYP3A4 e da glicoproteína-P intestinais, elevando o risco de efeitos adversos cardíacos.
Evitar o sumo de toranja durante o tratamento; o risco é maior em doentes com baixa capacidade metabólica do CYP2D6.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Propafenona: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1733/smpc
A propafenona está contraindicada em doentes com cardiopatia estrutural ou disfunção ventricular, pelo risco de proarrítmia.
Não usar em doentes com doença cardíaca estrutural ou disfunção ventricular esquerda.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Propafenona: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1733/smpc
A propafenona atravessa a placenta; os dados em grávidas são limitados e não demonstraram teratogenicidade clara.
Utilizar apenas se o benefício materno superar o risco fetal.
A propafenona é excretada no leite materno; preferir alternativa em lactentes de risco.
Documentar a decisão de tratar em idade fértil; considerar contraceção se a terapêutica for nova.
EMC-UK (MHRA) — SmPC aprovada Propafenona: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1733/smpc
Ferramenta de apoio clínico e educativo. A informação não substitui a prescrição médica nem o parecer de um profissional de saúde qualificado.
Antiarrítmico de classe IC: reduz a velocidade de subida (fase 0) do potencial de ação monofásico, prolonga o período refratário efetivo, aumenta o limiar de excitabilidade diastólica e reduz a automaticidade espontânea; atividade bloqueadora beta ~1/40 da do propranolol por mg.
Bloqueio dos canais de sódio rápidos do miocárdio (ação estabilizadora de membrana) com anestesia local; a redução do influxo rápido de sódio nas fibras de Purkinje e do miocárdio reduz a condução e a excitabilidade.
Quase completamente absorvida por via oral, com picos plasmáticos ~3,5 h; biodisponibilidade absoluta dose-dependente (3,4% com 150 mg; 10,6% com 300 mg; até 21,4% com solução); ligação proteica > 95%.
Extenso metabolismo de primeira passagem (saturável): em > 90% dos doentes (metabolizadores extensos de CYP2D6) forma 5-hidroxipropafenona (ativa) e N-despropilpropafenona (CYP3A4/CYP1A2); nos metabolizadores lentos a semivida é maior e os níveis 1,5–5x superiores.
Semivida de eliminação de 2–10 h nos metabolizadores extensos e de 10–32 h nos metabolizadores lentos de CYP2D6.
Medicamentos do mesmo grupo terapêutico (classificação ATC) ou da mesma classe farmacológica.
